產(chǎn)品信息
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達拉非尼
中文名稱: 達帕菲尼(Dabrafenib,GSK2118436)
英文名稱: N-[3-[5-(2-Amino-4-pyrimidinyl)-2-(tert-butyl)-4-thiazolyl]-2-fluorophenyl]-2,6-difluorobenzenesulfonamide
中文同義詞: N-[3-[5-(2-氨基-4-嘧啶基)-2-(叔丁基)-4-噻唑基]-2-氟苯基]-2,6-二氟苯磺酰胺;DABRAFENIB N-[3-[5-(2-氨基-4-嘧啶基)-2-(叔丁基)-4-噻唑基]-2-氟苯基]-2,6-二氟苯磺酰胺;達帕菲尼;N-[3-[5-(2-氨基-4-嘧啶基)-2-(叔丁基)-4-噻唑基]-2-氟苯基]-2,6-二氟苯磺酰胺(達帕菲尼中間體);達拉菲尼中間體6;達拉菲尼;達拉菲尼游離堿;達拉菲尼,達帕菲尼
英文同義詞: Dabrafenib;N-[3-[5-(2-Amino-4-pyrimidinyl)-2-(tert-butyl)-4-thiazolyl]-2-fluorophenyl]-2,6-difluorobenzenesulfonamide;Dabrafenib free base(GSK2118436A);Dabrafenib (GSK2118436);GSK2118436A;Dabrafenib (GSK2118436A);Dabrafenib KB-57246;Debrafenib API
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CAS號: 1195765-45-7
EINECS號: 1592732-453-0
分子式: C23H20F3N5O2S2
分子量: 519.5624096
性狀:粉末狀
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用途
生物活性 Dabrafenib (GSK2118436)是一種突變型BRAFV600特異性抑制劑,IC50為0.8 nM,作用于B-Raf(wt)和c-Raf效果低4和6倍。
體外研究 Dabrafenib對Raf激酶具有選擇性,對B-Raf的活性比其它測試過的91%的激酶高400倍。 Dabrafenib抑制B-RafV600E激酶,導致ERK磷酸化降低和抑制細胞的增值,在特異性編碼突變的B-RafV600E的癌細胞中細胞停滯在G1期。
體內(nèi)研究 Dabrafenib(口服)抑制B-RafV600E突變的黑色素瘤(A375P)的生長,在免疫受損小鼠中皮下注射結(jié)腸癌(Colo205),Dabrafenib(口服)同樣能抑制腫瘤生長。
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行業(yè)動態(tài):
生物原料藥:開發(fā)難度大但需求大、潛力大,正蘊釀井噴 與成熟的化學合成或發(fā)酵產(chǎn)生的原料藥相比,生物原料藥目前尚處于起步階段。從生產(chǎn)工藝上看,生物制品多數(shù)采用生物反應器,菌種來源、工藝變數(shù)、雜質(zhì)種類等不可控因素較多,其原料藥(又稱為原液)質(zhì)量風險相對較大,因此開發(fā)難度也較大。
不過,隨著市場對生物藥品的需求不斷增加,生物原料藥市場蘊含著較大的發(fā)展?jié)摿?,艾伯維、百時美施貴寶、葛蘭素史克等跨國藥企都參與其中,三生國健、奧達生物、百邁博等國內(nèi)企業(yè)也啟動了相關業(yè)務。疫苗、干擾素、重組蛋白、生長激素、單克隆抗體等生物制藥細分產(chǎn)品仍在不斷推陳出新,將推動我國涌現(xiàn)出一批有代表性的生物原料藥企業(yè)。
關于生產(chǎn)廠家:
陜西林奈生物化工有限公司是一家主要從事原料藥(API)及其化工中間體的研發(fā)和生產(chǎn)的*。
陜西林奈目前穩(wěn)定投產(chǎn)的有原料藥、醫(yī)藥中間體系列的300多種產(chǎn)品,公司以華中為中心,與北京、上海、廣州、哈爾濱、西安等多家國內(nèi)企業(yè)建立了友好合作關系,在不懈努力下得到了國內(nèi)外客戶高度認可和支持。
























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