【制藥網(wǎng) 市場分析】隨著镥-177核素的商業(yè)化問題不斷突破，業(yè)內(nèi)預計該類核藥的市場競爭也將日趨激烈。對此，研究人員開始把目光投向了新型α核藥，其有望成2026年研發(fā)新重點。目前在研的α核藥管線主要集中在錒-225和鉛-212兩個主要方向上，在研管線也在正在快速推進，其中錒-225核藥的管線數(shù)量更多，臨床推進速度更快。
 

　　據(jù)悉，諾華的225Ac-PSMA-617(AAA817)注射液是目前關注高的錒-225核藥產(chǎn)品，已經(jīng)在國際范圍內(nèi)進入3期臨床研究階段。2025年3月，該產(chǎn)品在中國頭次獲批臨床，擬開發(fā)治療[177Lu]Lu-PSMA靶向治療期間或之后進展的PSMA陽性轉(zhuǎn)移性去勢抵抗性前列腺癌。
 

　　資料顯示，Ac-225作為一種α發(fā)射器，與Lutetium-177等β發(fā)射器相比，預計具有更高的功效和更少的副作用。α-發(fā)射器是短程高能粒子，與β-粒子相比具有更高的線性能量傳遞，因此對鄰近健康組織造成的組織損傷較小。
 

　　225Ac-PSMA-617 是一款靶向 PSMA 的放射性核素偶聯(lián)藥物(RDC)，核素為 α 核素 225Ac。研究人員此前已經(jīng)早期臨床研究中評估了225Ac-PSMA-617的初步療效和安全性。頭次臨床研究結(jié)果顯示，該藥物具有良好的抗腫瘤活性，63%~70%的患者表現(xiàn)出PSA50應答(即PSA水平降低50%)，緩解持續(xù)時間為10-15個月，約10%的患者完全緩解，其中一些患者具有持久的無復發(fā)生存期。
 

　　有數(shù)據(jù)庫顯示，諾華基于 225Ac 共布局了 4 款產(chǎn)品，其中 225Ac-PSMA-617 已經(jīng)推進至 III 期臨床，225Ac-PSMA-R2 正在開展 I/II 期臨床。
 

　　據(jù)悉，緊隨AAA817之后，國內(nèi)管線進展也相對較快并顯示出優(yōu)勢。如，東誠藥業(yè)近日公告，公司控股子公司藍納成研發(fā)的225Ac-LNC1011注射液I/II期臨床完成頭例參與者入組，該藥物為靶向PSMA的放射性體內(nèi)治療藥物，擬用于治療PSMA陽性的轉(zhuǎn)移性去勢抵抗性前列腺癌(mCRPC)患者。
 

　　2024年7月，輻聯(lián)科技宣布其主要放射性藥物225Ac-FL-020已獲得美國食品藥品監(jiān)督管理局(FDA)授予的快速通道資格(Fast Track Designation)，該藥物靶向前列腺特異性膜抗原(PSMA)，用于治療轉(zhuǎn)移性去勢抵抗性前列腺癌(mCRPC)。2025年12月，藥物臨床試驗登記與信息公示平臺數(shù)據(jù)顯示，225Ac-FL-020注射液在轉(zhuǎn)移性去勢抵抗性前列腺癌(mCRPC)受試者中評價其安全性、耐受性和抗腫瘤活性的頭次人體、I期劑量遞增和擴展研究已啟動。
 

　　資料顯示，225Ac-FL-020采用靶向α放射療法，可精準靶向癌癥細胞，減少對健康組織的損傷。在臨床前模型中，放射性標記的FL-020呈現(xiàn)出優(yōu)異的體內(nèi)分布特性，包括高水平和持續(xù)的腫瘤攝取以及快速的全身清除，在LNCaP異種移植小鼠模型中，225Ac-FL-020表現(xiàn)出抗腫瘤活性以及優(yōu)異的安全性。
 

　　而通瑞生物的225Ac-PSMA-CY313在歐洲核醫(yī)學大會(EANM 2025)上憑借其創(chuàng)新性與重要價值，獲大會評審委員會高度認可，被評選為 “Top Rated Oral Presentation”。
 

　　目前，α核藥研發(fā)主要集中在錒-225和鉛-212兩大方向，其中錒-225將成為當前的研發(fā)主力。隨著中外企業(yè)管線的快速推進，α核藥有望逐步打破現(xiàn)有核藥治療格局，為患者帶來新的治療希望。
 

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