Afatinib (BIBW2992)不可逆地抑制EGFR/HER2，包括EGFR(wt)，EGFR(L858R)，EGFR(L858R/T790M)和 HER2，在無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50分別為0.5 nM，0.4 nM，10 nM 和 14 nM。BIBW2992不可逆地抑制EGFR/HER2，在體外作用于野生型EGFR ,L858R突變型EGFR, L858R/T790M 雙突變型EGFR，及HER2時(shí)IC50分別為0.5, 0.4, 10, 14 nM。[1]在體外實(shí)驗(yàn)中，BIBW2992不管作用于野生型EGFR/HER2還是突變型EGFR/HER2都顯示出*的活力，與gefitinib作用于L858R突變型EGFR的活力差不多，但是要比gefitinib 作用于L858R-T790M雙突變型EGFR的活力大100倍。在體外，BIBW2992有效抑制所有實(shí)驗(yàn)類(lèi)型細(xì)胞的EGFR/HER磷酸化作用。比如人類(lèi)扁平上皮癌A431細(xì)胞系表達(dá)的野生型EGFR, 鼠類(lèi)NIH-3T3細(xì)胞轉(zhuǎn)染的野生型HER2 , 以及癌BT-474細(xì)胞系和胃癌NCI-N87細(xì)胞系表達(dá)的內(nèi)源性HER2。[2]活體研究時(shí)按實(shí)驗(yàn)對(duì)象體重，每千克口服20 mg BIBW2992持續(xù)25天，腫瘤產(chǎn)生明顯的衰退現(xiàn)象，通過(guò)腫瘤切片的免疫組織化學(xué)染色觀察發(fā)現(xiàn)，EGFR和AKT的磷酸化作用收到抑制。因此，正如neratinib, BIBW2992是次代酪氨酸激酶抑制劑，不可逆地抑制人類(lèi)EGFR2（HER2）和EGFR激酶。BIBW2992不僅能和原代酪氨酸激酶如erlotinib和gefitinib一樣有效抑制EGFR突變型，而且還能作用于抗erlotinib和gefitinib的EGFR。[2]
臺(tái)州市科瑞生物技術(shù)有限公司一家致力于醫(yī)藥產(chǎn)品的研發(fā)、生產(chǎn)、銷(xiāo)售于一體的高科技有限責(zé)任公司，緊跟上市新藥，專(zhuān)注于小分子抑制劑產(chǎn)品。公司擁有合成實(shí)驗(yàn)室、分析實(shí)驗(yàn)室、成鹽和晶型實(shí)驗(yàn)室等；實(shí)驗(yàn)室配套設(shè)備齊全，擁有有高低溫一體機(jī)、50L和100L反應(yīng)釜、100L氫化反應(yīng)釜等儀器.配備了專(zhuān)業(yè)的分析檢測(cè)儀器，包括安捷倫的液質(zhì)聯(lián)用、安捷倫高效液相、島津高效液相、高效制備色譜儀，水分測(cè)定儀、賽多利斯分析天平等，公司對(duì)每個(gè)產(chǎn)品進(jìn)行嚴(yán)格的分析檢測(cè)，確保產(chǎn)品符合客戶(hù)需求。
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小分子抑制劑，前列腺素，原料藥，醫(yī)藥中間體
| CAS號(hào) | 439081-18-2 | 產(chǎn)地 | 國(guó)產(chǎn) |
|---|---|---|---|
| 分子式 | C24H25ClFN5O3 | 級(jí)別 | 醫(yī)用級(jí) |
阿法替尼 產(chǎn)品信息
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