【中文名稱】替米沙坦

替米沙坦 醫(yī)藥級降血壓藥cas：144701-48-4

替米沙坦 醫(yī)藥級降血壓藥cas：144701-48-4

【中文同義詞】  替米沙坦;4-{[2-正丙基-4-甲基-6-(1-甲基苯并咪唑-2-基)苯并咪唑-1-基]甲基}聯(lián)苯基-2-羧酸;4'-[[2-丙基-4-甲基-6(1-甲基苯并咪唑-2-基)-苯并咪唑-1-基]甲基]-2-聯(lián)苯羧酸
【英文名稱】    MISARTAN
【英文同義詞】  TU-199;MISARTAN;PRITOR;MICARDIS;BIBR 277;4'[(1,4'-DIMETHYL-2'-PROPYL[2,6'-BI-1H-BENZIMIDAZOL]-1'-YL)METHYL][1,1'-BIPHENYL]-2-CARBOXYLIC ACID
CAS號:    144701-48-4
【分子式】      C33H30N4O2
【分子量】       514.63
【相關(guān)類別】    醫(yī)藥中間體;心腦血管類科研原料藥;內(nèi)分泌與激素
【熔點】        261-263°C
【密度】        1.16
【儲存條件】    Hygroscopic, -20°C Freezer, Under Inert Atmosphere
【溶解度】      DMSO: >5 mg/mL at 60 °C
【用途】        抗高血壓藥，血管擴張素拮抗藥。替米沙坦與其它類抗高血壓藥物相比具有受體作用的專一性,抗高血壓作用顯著,具有良好的利尿作用,能改善心肌狹窄障礙,用藥安全，耐受性良好等特點
【包裝規(guī)格】    25kg/紙板桶
【產(chǎn)品含量】    99%以上
【產(chǎn)品性狀】    白色至類白色結(jié)晶性粉末，無臭無味。
【質(zhì)量標準】    符合企業(yè)標準，合格
【是否現(xiàn)貨】    款到48小時內(nèi)出庫

【客戶群體】    醫(yī)藥公司、化工公司、經(jīng)銷商

    藥物名稱  替米沙坦
用法用量    口服，1次/d，通常劑量為40mg。在20～40mg劑量范圍內(nèi)，本品的降壓作用與劑量相關(guān)。若劑量達80mg，降壓效果仍不滿意，可加用利尿劑；也可與其他抗高血壓藥物聯(lián)合使用。
藥理作用    本品為非肽類血管緊張素Ⅱ受體轉(zhuǎn)換酶拮抗劑。與AT1受體的親和力是AT2受體的3 000倍。因此可選擇性地阻滯血管緊張素Ⅱ與許多組織中的AT1受體結(jié)合，從而阻斷血管緊張素Ⅱ的收縮血管和分泌醛固酮的作用，但不影響心血管系統(tǒng)調(diào)節(jié)中的其他受體。各種高血壓動物模型口服本品后的降壓作用呈劑量依賴性，可減輕大鼠的心肌肥厚的小動脈性腎硬化。對高血壓病人舒張壓的作用比洛沙坦鉀50mg或氨氯地平5～10mg更好。

適應(yīng)癥
本品適用于Ⅰ期和Ⅱ期高血壓。
不良反應(yīng)    
本品的不良反應(yīng)輕微且呈一過性，一般不需停藥。常見的不良反應(yīng)包括呼吸道感染（7%）、背痛（3%）、鼻竇炎（3%）、腹瀉（3%）及嗜睡、頭暈和過敏反應(yīng)。本品毒性的早期癥狀是低血壓和心動過速。對有低血壓可能的病人（如充血性心衰、正在用利尿劑治療、透析或嚴重血容量不足等）應(yīng)注意觀察。
制劑
片劑：每片含本品40mg、80mg。
注意事項    
對本品或其他敵國管緊張素受體轉(zhuǎn)換酶拮抗劑過敏者禁用；婦女一旦應(yīng)立即停藥；應(yīng)用本品期間若發(fā)現(xiàn)有喉頭喘鳴和面部血管神經(jīng)性水腫，應(yīng)立即停藥；治療期間可能出現(xiàn)腎損害，服用本品的病人應(yīng)每月檢查腎功能，腎功能惡化應(yīng)停藥；肝功能障礙病人應(yīng)減低劑量。本品可提高的血漿濃度平均49%。本品不通過細胞色素P450酶代謝，但對CYP 2C19有部分抑制作用，因此對由CYP 2C19代謝的藥物，本品可能抑制其代謝。