Lenvatinib (E7080)是一種多靶點(diǎn)抑制劑，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中，作用于VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4)有效，IC50為4 nM/5.2，對(duì)VEGFR1/Flt-1作用效果稍弱，作用于VEGFR2/3比作用于FGFR1， PDGFRα/β選擇性高10倍左右。Phase 3。E7080有效抑制血管生成，也顯著抑制VEGF/KDR和SCF/KIT信號(hào)通路。根據(jù)體外受體酪氨酸和絲/蘇氨酸激酶實(shí)驗(yàn), E7080抑制Flt-1, KDR, 和Flt-4 時(shí)，IC50分別為22, 4.0 和5.2 nM。 除了這些激酶, E7080也抑制FGFR1和PDGFR 酪氨酸激酶，作用于FGFR1, PDGFRα 和PDGFRβ時(shí)，IC50分別為46, 51和 100 nM。[1] E7080 分別作用于由VEGF和VEGF-C刺激的HUVECs，有效抑制VEGFR2和VEGFR3磷酸化，IC50分別為0.83 nM和0.36 nM。[2] 研究顯示用 1 μM 和10 μM E7080 處理，通過(guò)抑制FGFR和PDGFR信號(hào)通路，而明顯抑制細(xì)胞遷移和入侵。[3]E7080按30和100 mg/kg劑量口服給藥處理 H146 移植瘤模型，抑制H146腫瘤生長(zhǎng)，這種作用存在劑量依賴性，按100 mg/kg劑量時(shí)導(dǎo)致腫瘤衰退。而且, E7080按 100 mg/kg劑量處理，比VEGF抗體和Imatinib處理，更加降低微脈管密度。[1]
臺(tái)州市科瑞生物技術(shù)有限公司一家致力于醫(yī)藥產(chǎn)品的研發(fā)、生產(chǎn)、銷(xiāo)售于一體的高科技有限責(zé)任公司，緊跟上市新藥，專注于小分子抑制劑產(chǎn)品。公司擁有合成實(shí)驗(yàn)室、分析實(shí)驗(yàn)室、成鹽和晶型實(shí)驗(yàn)室等；實(shí)驗(yàn)室配套設(shè)備齊全，擁有有高低溫一體機(jī)、50L和100L反應(yīng)釜、100L氫化反應(yīng)釜等儀器.配備了專業(yè)的分析檢測(cè)儀器，包括安捷倫的液質(zhì)聯(lián)用、安捷倫高效液相、島津高效液相、高效制備色譜儀，水分測(cè)定儀、賽多利斯分析天平等，公司對(duì)每個(gè)產(chǎn)品進(jìn)行嚴(yán)格的分析檢測(cè)，確保產(chǎn)品符合客戶需求。
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小分子抑制劑，前列腺素，原料藥，醫(yī)藥中間體
| CAS號(hào) | 417716-92-8 | 產(chǎn)地 | 國(guó)產(chǎn) |
|---|---|---|---|
| 分子式 | C21H19ClN4O4 | 級(jí)別 | 醫(yī)用級(jí) |
樂(lè)伐替尼Lenvatinib 產(chǎn)品信息
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