藥用級(jí)單蓖麻油酸甘油酯CDE備案A

一、理化性狀

無(wú)色至淺黃 / 黃棕色黏稠油狀液體，微有油脂特征氣味

• 溶解性：二氯甲烷可溶；在水、乙醇中幾乎不溶，易溶于植物油

• HLB：3.0～4.5，典型W/O（油包水）乳化劑

• 結(jié)構(gòu)特點(diǎn)：蓖麻油酸帶 12 位羥基，分子多羥基，兼具乳化 + 增溶 + 潤(rùn)滑，和單油酸甘油酯（GMO）結(jié)構(gòu)差異就是多這個(gè)羥基

• 穩(wěn)定性：含雙鍵，遇光、高溫、空氣會(huì)氧化，過(guò)氧化值上升，但抗氧化性優(yōu)于油酸鈉

二、藥用用途

功能：乳化劑、油脂性載體、助溶劑、潤(rùn)滑劑、滲透助劑

1. 外用制劑：軟膏、乳膏、油膏、透皮貼劑，W/O 乳化體系，改善涂抹感、促藥物透皮

2. 半固體制劑：栓劑、舌下制劑，油脂基質(zhì)載體（CDE 登記資料標(biāo)注可用于局部、舌下給藥）

3. 口服制劑：自乳化釋藥系統(tǒng)（SEDDS）、軟膠囊內(nèi)容物，難溶性藥物增溶載體

4. API 工藝：合成、分散、結(jié)晶助溶劑

?? 區(qū)分：國(guó)內(nèi)主流登記為外用 / 口服輔料；無(wú)藥典供注射用標(biāo)準(zhǔn)，一般不推薦直接用于注射制劑，不可當(dāng)作注射級(jí)乳化劑使用。

三、核心質(zhì)控指標(biāo)（藥用企業(yè)內(nèi)控對(duì)標(biāo) USP/NF 思路）

• 性狀：無(wú)色至黃棕色黏稠液體

• 單蓖麻油酸甘油酯含量：一般≥40%（也有高純度≥90% 規(guī)格，看廠家型號(hào)；產(chǎn)品是單、二、三甘油酯混合物）

• 酸值：≤6.0 mgKOH/g

• 羥值：280～340 mgKOH/g（特征指標(biāo)，蓖麻油酸的羥基）

• 皂化值：170～195 mgKOH/g

• 碘值：80～95 gI?/100g

• 過(guò)氧化值 ≤12.0（重點(diǎn)質(zhì)控，雙鍵氧化）

• 重金屬（Pb）≤10 ppm

• 熾灼殘?jiān)?≤0.1%

• 微生物限度：符合藥用輔料標(biāo)準(zhǔn)；一般不控制內(nèi)毒素（除非定制注射級(jí)別）

四、合規(guī)資質(zhì)（采購(gòu)要點(diǎn)）

1. CDE 輔料登記：登記號(hào) F20220000466，登記狀態(tài) I（申報(bào)中 / 待轉(zhuǎn)為 A），目前還不是 A 狀態(tài)，制劑關(guān)聯(lián)審評(píng)有約束，選型前要評(píng)估 CDE 狀態(tài)風(fēng)險(xiǎn)

2. GMP 生產(chǎn)，可提供 COA、SDS、供應(yīng)商審計(jì)全套資料

3. 注意：ChP 無(wú)專論，產(chǎn)品執(zhí)行企業(yè)標(biāo)準(zhǔn)，審報(bào)前需要確認(rèn)標(biāo)準(zhǔn)可被 CDE 接受；不要用化妝品級(jí)替代藥用級(jí)

五、儲(chǔ)存安全要點(diǎn)

• 貯藏：遮光、密封，陰涼干燥保存；避免長(zhǎng)期高溫、敞口接觸空氣，防止氧化酸敗，過(guò)氧化值超標(biāo)

• 安全：低刺激性；液體，操作避免大量濺入眼睛；氧化變質(zhì)后產(chǎn)生刺激性小分子，需報(bào)廢

• 保質(zhì)期：常規(guī) 24 個(gè)月

藥用級(jí)單蓖麻油酸甘油酯CDE備案A