藥用級(jí)鹽酸li多卡因化學(xué)原料藥注射劑

藥用級(jí)鹽酸li多卡因化學(xué)原料藥注射劑

本品為N-（2，6-二甲苯基）-2-（二乙氨基）乙酰胺鹽酸鹽一水合物。按無(wú)水物計(jì)算，含C₁₄H₂₂N₂O•HCl應(yīng)為98.0%～102.0%。 【性狀】本品為白色結(jié)晶性粉末；無(wú)臭。 本品在水或乙醇中易溶，在三甲烷中溶解，在乙中不溶。 ' 熔點(diǎn) 本品的熔點(diǎn)（通則0612第一法）為75～79°C。 【鑒別】（1）取本品0.2g，加水20ml溶解后，取溶液2ml，加硫酸銅試液0.2ml與碳酸鈉試液1ml，即顯藍(lán)紫色；加三甲烷2ml，振搖后放置，三甲烷層顯黃色。 （2）本品的紅外光吸收?qǐng)D譜應(yīng)與對(duì)照的圖譜（光譜集357圖）分歧。 （3）本品的水溶液顯氯化物鑒別（1）的反響（通則0301）。 【檢查】酸度 取本品0.20g，加水40ml溶解后，依法測(cè)定（通則0631），pH值應(yīng)為4.0～5.5。 溶液的廓清度 取本品1.0g，加水10ml溶解后，溶液應(yīng)廓清；如顯混濁，與1號(hào)濁度規(guī)范液（通則0902第一法）比擬，不得更濃。 硫酸鹽 取本品0.2g，加水20ml溶解后，加稀鹽酸2ml，搖勻，分紅2等份；1份中加水1ml，搖勻，作為對(duì)照液；另1份中加25%氯化鋇溶液1ml，搖勻，與對(duì)照液比擬，不得更濃。 2，6-二甲基胺 臨用新制。取本品適量，加活動(dòng)相溶解并制成每1ml中含5mg的溶液，作為供試品溶液；另取2，6-二甲基胺對(duì)照品適量，精細(xì)稱(chēng)定，加活動(dòng)相溶解并定量稀釋制成每1ml中含2，6-二甲基胺0.5μg的溶液，作為對(duì)照品溶液；取2，6-二甲基胺對(duì)照品和鹽酸多卡因各適量，加活動(dòng)相溶解并稀釋制成每1ml中均約含50μg的溶液，作為系統(tǒng)適用性溶液。照含量測(cè)定項(xiàng)下的色譜條件實(shí)驗(yàn)，檢測(cè)波長(zhǎng)為230nm，取系統(tǒng)適用性溶液20μl注入液相色譜儀，記載色譜圖，2，6-二甲基胺峰與多卡因峰的別離度應(yīng)契合請(qǐng)求。精細(xì)量取對(duì)照品溶液與供試品溶液各20μl，分別注入液相色譜儀，記載色譜圖。供試品溶液色譜圖中如有2，6-二甲基胺峰，按外標(biāo)法以峰面積計(jì)算，不得過(guò)0.01%。 水分 取本品，照水分測(cè)定法（通則0832第一法1）測(cè)定，含水分為5.0%～7.5%。 熾灼殘?jiān)?不得過(guò)0.1%（通則0841）。 重金屬 取本品2.0g，加醋酸鹽緩沖液（pH3.5）2ml與水適量使溶解成25ml，依法檢查（通則0821第一法），含重金屬不得過(guò)百萬(wàn)分之十。 【含量測(cè)定】照高效液相色譜法（通則0512）測(cè)定。 色譜條件與系統(tǒng)適用性實(shí)驗(yàn) 用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑；以磷酸鹽緩沖液（取1mol/L磷酸二氫鈉溶液1.3ml與0.5mol/L磷酸氫二鈉溶液32.5ml，用水稀釋至1000ml，搖勻）-乙腈（50：50）（用磷酸調(diào)理pH值至8.0）為活動(dòng)相；檢測(cè)波長(zhǎng)為254nm。理論板數(shù)按多卡因峰計(jì)算不低于2000。 測(cè)定法 取本品適量，精細(xì)稱(chēng)定，加活動(dòng)相溶解并定量稀釋制成每1ml中約含2mg的溶液，精細(xì)量取20μ1注入液相色譜儀，記載色譜圖；另取多卡因?qū)φ掌?，同法測(cè)定。按外標(biāo)法以峰面積計(jì)算，并將結(jié)果乘以1.156，即得。 【類(lèi)別】局麻、抗心律失常藥。 【貯藏】密封保管。 【制劑】（1）鹽酸多卡因注射液 （2）鹽酸多卡因注射液（溶劑用） （3）鹽酸多卡因膠漿（I） （4）鹽酸多卡因凝膠