中文名稱:克拉利賓
中文同義詞:克拉利賓;克拉曲濱;克拉屈賓;克拉屈濱;克拉曲賓;2-氯脫氧腺苷;克拉曲濱,克拉利賓;1,1-環(huán)己烷二乙酸;克拉曲濱(氯法拉濱);1,1-環(huán)已基二乙酸
英文名稱:Cladribine
英文同義詞:CDA;2CDA;CldAdo;Jk 6251;Leustat;2-Cl-dA;rwj26251;Leustati;2-CL-DADO;leustatin
CAS:4291-63-8
分子式:C10H12ClN5O3
分子量:285.69
相關(guān)類別:抗代謝物抗腫瘤藥物;抗腫瘤藥;藥物;修飾性核苷;小分子抑制劑;小分子抑制劑,天然產(chǎn)物;DNA損傷;醫(yī)藥原料
克拉利賓 性質(zhì)
外觀與性狀:白色結(jié)晶固體
密度:2.03g/cm3
熔點:181-185 °C(lit.)
沸點:547.6ºC at 760 mmHg
克拉利賓 用途與合成方法
用途:為耐腺苷脫氨酶的脫氧腺苷類似物;用于活動性毛細胞白血??;
功能主治
主要對毛細胞白血病療效很好,對其他淋巴瘤及白血病亦有效;
化學(xué)性質(zhì)
從水中結(jié)晶,在210~215℃軟化,固化后變?yōu)樽厣?;從乙醇中結(jié)晶,熔點22023(軟化),再固化,變?yōu)樽厣冢?00℃不再熔化。[α]D23-18.8°(C=1,二甲基甲酰胺)。UV大吸收(0.1mol/L*):265nm:(0.1mol/L鹽酸):265nm。
生產(chǎn)方法
2,6-二氯嘌呤(I)(0.95g,5mmo1)和氫化鈉(50%分散油,0.25g,5.2mmo1)懸浮于35ml無水乙腈,在室溫及氮氣保護下攪拌30min。在攪拌下20min內(nèi)分批加入1-氯-2-去氧-3,5-二-O-對甲苯甲酰基-α-D-赤式-呋喃戊糖(Ⅱ)(1.95g,5mmo1)。加畢,再攪拌15h。濾去少量不溶物,濾液濃縮。剩余的油狀物經(jīng)硅膠柱層析,用甲苯-丙酮(9:1,體積比)洗脫。得到的固體再用乙醇結(jié)晶,得1.60g化合物(Ⅲ),收率59%,熔點159-162℃。
化合物(Ⅲ)(2.50g,4.6mmo1)溶于60ml飽和氨的甲醇溶液(0℃飽和),在100℃攪拌5h。蒸發(fā)至干,剩余物經(jīng)硅膠柱層析,用氯*-甲醇(8:2,體積比)洗脫。再乙醇結(jié)晶,得0.87g克拉屈濱,收率71%,熔點220℃(軟化)。
克拉利賓 上下游產(chǎn)品信息


















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