醫(yī)藥原料來(lái)氟米特CAS號(hào):75706-12-6來(lái)氟米特又稱愛(ài)若華、來(lái)氟洛米、東瓦,是一種具有抗增殖活性的異噁唑類免疫抑制劑,現(xiàn)代藥物學(xué)將本品歸為解熱、鎮(zhèn)痛抗炎藥。本品經(jīng)肝臟和腸壁的細(xì)胞質(zhì)和微粒體迅速轉(zhuǎn)化為活性代謝物而發(fā)揮作用,其作用機(jī)制主要為抑制DNA合成過(guò)程中的一種關(guān)鍵酶--二氫乳清酸脫氫酶(DHODH)的活性, 從而使B淋巴細(xì)胞內(nèi)的核苷酸消耗怠盡,終止DNA和RNA的生物合成,使細(xì)胞無(wú)法進(jìn)入S期,zui終不能增殖,從而產(chǎn)生抗風(fēng)濕作用,適用于治療成人活動(dòng)性類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性脊柱炎,可減緩骨質(zhì)破壞、減輕癥狀和體征。另外,來(lái)氟米特也可以抑制酪氨酸激酶的活性,從而抑制T細(xì)胞、B細(xì)胞及非免疫細(xì)胞的增殖,還能通過(guò)抑制環(huán)氧化酶-2(COX2)的生物合成而抑制前列腺素的合成而發(fā)揮抗炎作用,并可抑制肥大細(xì)胞和嗜堿粒細(xì)胞中組胺的釋放。由于本品用于病人時(shí)劑量調(diào)整困難,故主要用于治療風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎等自身免疫性疾病。
醫(yī)藥原料來(lái)氟米特CAS號(hào):75706-12-6【注意事項(xiàng)】 1,對(duì)來(lái)氟米特及其代謝產(chǎn)物過(guò)敏者、孕婦或可能懷孕的婦女及哺乳期婦女禁用。
2,嚴(yán)重肝臟損害和乙肝或丙肝血清學(xué)指標(biāo)陽(yáng)性的患者慎用。服藥期間定期檢查ALT和白細(xì)胞。
3,免疫缺陷、未控制的感染、活動(dòng)性胃腸道疾病、腎功能不全、骨髓發(fā)育不良的患者慎用。
4,準(zhǔn)備生孩子的男性應(yīng)考慮中斷治療,同時(shí)服用消膽胺。
5,在本品治療期間接種免疫活疫苗的效果和安全性沒(méi)有臨床資料,因此服藥期間不應(yīng)使用免疫活疫苗。
6,對(duì)兒童應(yīng)用本品的療效和安全性還沒(méi)有研究,故年齡小于18歲的患者建議不要使用本品。
7,如果劑量過(guò)大或出現(xiàn)毒性時(shí),可以口服消膽胺或活性炭促進(jìn)來(lái)氟米特的排出。
8,本品活性代謝物能夠引起雙氯芬酸、布洛芬、甲苯磺丁脲的血藥濃度升高13%~50%,而合用利福平可使活性代謝物的血藥濃度升高約40%。另外,本品可能增加甲氨蝶呤的肝毒性。


























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