藥用級西他沙星原料藥醫(yī)用藥典標準GMP認證

　　西他沙星（sitafloxacin hydrate）化學名為7-[(7S)-7-氨基-5-氮雜螺[2.4]庚-5-基]-8-氯-6-氟-1-[(1R,2S)-cis-2-氟環(huán)丙基]-1,4-二氫-4-氧代-3-喹啉羧酸，是第一制藥三共株式會社（Daiichi Sankyo）開發(fā)的一廣譜喹諾酮類抗菌藥，臨床用其一水合物，用于治療嚴重難治性感染性疾病。

　　本品由于結(jié)構(gòu)中含有一個順式氟環(huán)丙胺基團，而具有良好的藥代動力學特性，并可以減輕不良反應，其體外抗菌活性較大多數(shù)同類藥物明顯增強。本品不僅顯著增強了對革蘭陽性菌的抗菌活性，而且對臨床分離的許多耐氟喹諾酮類的菌株也具有抗菌活性。關(guān)于本品體外抗菌活性的研究證明，本品具有廣譜抗菌作用，不僅對革蘭陰性菌有抗菌活性，而且對革蘭陽性菌（耐甲氧西林金黃色葡萄球菌、耐甲氧西林表皮葡萄球菌）、厭氧菌（包括脆弱類桿菌）以及支原體、衣原體等具有較強的抗菌活性，對許多臨床常見耐氟喹諾酮類菌株也具有良好殺菌作用。

　　盡管該化合物本身并沒有抗真菌活性，但可以增強現(xiàn)有抗真菌藥物的活性，因此在治療真菌感染方面也有潛力。動物毒性研究表明該化合物沒有其他4-喹諾酮類藥物所常見的中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應。

藥用級西他沙星原料藥醫(yī)用藥典標準GMP認證