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HY-10256 Adezmapimod抑制劑

參考價(jià)	￥600.00-￥1400.00

參考價(jià)

￥600.00-￥1400.00

具體成交價(jià)以合同協(xié)議為準(zhǔn)

品牌 MCE: 廠商性質(zhì)
代理商

型號(hào) HY-10256: 訪問(wèn)次數(shù)
694

產(chǎn)地 浙江杭州市: 更新時(shí)間
2023/5/25 17:13:47

規(guī)格	10 mM * 1 mL in DMSO	660元	10000 件可售
規(guī)格	10 mg	600元	10000 件可售
規(guī)格	50 mg	1400元	10000 件可售

SB 203580 RWJ 64809

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產(chǎn)品簡(jiǎn)介

Adezmapimod抑制劑產(chǎn)品參數(shù)

CAS號(hào)	152121-47-6	產(chǎn)地	進(jìn)口
級(jí)別	其他

Adezmapimod抑制劑
Adezmapimod (SB 203580) 是一種選擇性的，ATP 競(jìng)爭(zhēng)性的 p38 MAPK 抑制劑，對(duì) SAPK2a/p38 和 SAPK2b/p38β2 的 IC50 分別為 50 nM 和 500 nM。Adezmapimod 抑制 LCK，GSK3β 和 PKBα，IC50 比 SAPK2a/p38 高 100-500 倍。

Adezmapimod抑制劑詳細(xì)信息

注：本產(chǎn)品僅用于科研，不可用于臨床

Adezmapimod抑制劑

Adezmapimod (SB 203580) 是一種選擇性的，ATP 競(jìng)爭(zhēng)性的 p38 MAPK 抑制劑，對(duì) SAPK2a/p38 和 SAPK2b/p38β2 的 IC₅₀ 分別為 50 nM 和 500 nM。Adezmapimod 抑制 LCK，GSK3β 和 PKBα，IC₅₀ 比 SAPK2a/p38 高 100-500 倍。Adezmapimod 不抑制 JNK 活性，是一種自噬 (autophagy) 和線粒體自噬 (mitophagy) 激活劑。

Adezmapimod抑制劑 生物活性

Adezmapimod (SB 203580) is a selective and ATP-competitive p38 MAPK inhibitor with IC₅₀s of 50 nM and 500 nM for SAPK2a/p38 and SAPK2b/p38β2, respectively. Adezmapimod inhibits LCK, GSK3β and PKBα with IC₅₀s of 100-500-fold higher than that for SAPK2a/p38. Adezmapimod does not disrupt JNK activity and is an autophagy and mitophagy activator

IC₅₀ & Target^[1]

p38

50 nM (IC₅₀)

p38β2

500 nM (IC₅₀)

體外研究
(In Vitro)

Adezmapimod (SB 203580) (preincubated with 0-30 μM for 1 h and cultured for 24 h in the presence of 20 ng/mL IL-2) prevents the IL-2-induced proliferation of primary human T cells, murine CT6 T cells, or BAF F7 B cells with an IC₅₀ of 3-5 μM^[1].
SB203580 blocks PKB phosphorylation (IC₅₀ 3-5 μM). SB203580 inhibitsthe phosphorylation of Ser473 in a dose-dependent manner in both CT6 and activated human T cells and IL-2-responsive BA/F3 F7 B cells^[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Proliferation Assay^[1]

Cell Line:	CT6, BA/F3 cell line F7, and PBMC/T cells
Concentration:	0-30 μM
Incubation Time:	Preincubated with 0-30 μM SB203580 for 1 h and cultured for 24 h in the presence of 20 ng/mL IL-2
Result:	Prevented the IL-2-induced proliferation of primary human T cells, murine CT6 T cells, or BAF F7 B cells with an IC₅₀ of 3-5 μM.

體內(nèi)研究
(In Vivo)

Adezmapimod (SB 203580) (5 mg/kg/day; intra peritoneal injected daily for 16 consecutive days, in female atymic Nu/Nu mice) treatment, p38WT tumors show a significantly smaller tumor burden when compared with p38TM tumors that were treated in parallel^[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Six-week-old female atymic Nu/Nu mice CAL27 p38WT and p38TM tumors^[1]
Dosage:	5 mg/kg/day
Administration:	Intra peritoneal injected daily for 16 consecutive days
Result:	After 2 weeks treatment, CAL27 p38WT tumors were significantly smaller; CAL27 p38TM tumors were not affected by the p38 inhibitor (n=10).

分子量

377.43

性狀

Solid

Formula

C₂₁H₁₆FN₃OS

CAS 號(hào)

152121-47-6

運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

儲(chǔ)存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性數(shù)據(jù)

In Vitro:

DMSO : 20 mg/mL (52.99 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

配制儲(chǔ)備液

濃度溶劑體積質(zhì)量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.6495 mL	13.2475 mL	26.4950 mL
5 mM	0.5299 mL	2.6495 mL	5.2990 mL
10 mM	0.2649 mL	1.3247 mL	2.6495 mL

請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液；一旦配成溶液，請(qǐng)分裝保存，避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲(chǔ)備液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?6 個(gè)月內(nèi)使用，-20°C 儲(chǔ)存時(shí)，請(qǐng)?jiān)?1 個(gè)月內(nèi)使用。

In Vivo:

請(qǐng)根據(jù)您的實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨?。以下溶解方案都?qǐng)先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液，再依次添加助溶劑：

——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性，澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件，適當(dāng)保存；體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液，建議您現(xiàn)用現(xiàn)配，當(dāng)天使用；以下溶劑前顯示的百
分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比；如在配制過(guò)程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象，可以通過(guò)加熱和/或超聲的方式助溶

1.

請(qǐng)依序添加每種溶劑： 0.5% CMC-Na/saline water
Solubility: 16.67 mg/mL (44.17 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
2.

請(qǐng)依序添加每種溶劑： 5% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 50% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.62 mM); Clear solution
3.

請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: 2 mg/mL (5.30 mM); Clear solution; Need ultrasonic
4.

請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 2 mg/mL (5.30 mM); Clear solution; Need ultrasonic
5.

請(qǐng)依序添加每種溶劑： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: 2 mg/mL (5.30 mM); Clear solution; Need ultrasonic

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MCE

MCE(MedChemExpress)是科研化學(xué)品和生物活性化合物供應(yīng)商。MCE的產(chǎn)品范圍覆蓋各種抑制劑、化合物庫(kù)、重組蛋白等各類活性分子。我們專注于生物活性化合物，擁有多年的發(fā)展歷程和豐富的行業(yè)經(jīng)驗(yàn)，專業(yè)、高效的企業(yè)理念鑄造了MCE在行業(yè)的地位。我們的研發(fā)團(tuán)隊(duì)擁有眾多的化學(xué)家和生物學(xué)家，從產(chǎn)品的HNMR數(shù)據(jù)解析到生物活性數(shù)據(jù)，從客戶的詢價(jià)到產(chǎn)品的售后服務(wù)，MCE擁有著完善的管理體系，從而保證我們的服務(wù)更加高效、準(zhǔn)確。MCE為醫(yī)藥行業(yè)的發(fā)展注入了新的活力，我們是您研發(fā)工作中值得信賴的伙伴！MCE致力于為客戶提供新穎齊全的高品質(zhì)小分子活性化合物。50,000多種特異...

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