160662-16-8 NTS1/NTS2受體靶向環(huán)肽

產(chǎn)品簡介：(Lys9,Trp11,Glu12)-Neurotensin(8-13)環(huán)化類似物是經(jīng)過定點(diǎn)氨基酸突變與側(cè)鏈內(nèi)酰胺環(huán)化改造的穩(wěn)定型神經(jīng)降壓素受體配體。針對(duì)天然線性神經(jīng)降壓素易降解、穩(wěn)定性差、體內(nèi)半衰期短的缺陷進(jìn)行結(jié)構(gòu)優(yōu)化，通過構(gòu)象約束鎖定活性空間結(jié)構(gòu)，保留對(duì)NTS1、NTS2受體的特異性識(shí)別能力，是神經(jīng)鎮(zhèn)痛機(jī)制、多巴胺通路調(diào)控、腫瘤靶向配體研究的新型穩(wěn)定環(huán)肽工具分子，廣泛用于近年GPCR藥理與多肽藥物基礎(chǔ)研究。

產(chǎn)品核心特性：該環(huán)肽依托賴氨酸與谷-氨酸側(cè)鏈酰胺鍵閉環(huán)結(jié)構(gòu)，有效限制多肽無序折疊，顯著提升抗蛋白酶水解能力，相比天然線性肽具備更強(qiáng)的體外、體內(nèi)結(jié)構(gòu)穩(wěn)定性。分子保留神經(jīng)降壓素受體特異性識(shí)別口袋結(jié)構(gòu)，可雙向靶向NTS1與NTS2受體，分別介導(dǎo)中樞鎮(zhèn)痛、神經(jīng)遞質(zhì)調(diào)節(jié)、外周平滑肌調(diào)控等多種生物學(xué)效應(yīng)。人工定點(diǎn)突變改造使配體-受體結(jié)合模式更加穩(wěn)定可控，非特異性作用更低，水溶性良好、批次均一性強(qiáng)，可適配細(xì)胞水平、組織水平、動(dòng)物水平多層級(jí)藥理實(shí)驗(yàn)體系。

主要應(yīng)用領(lǐng)域：該產(chǎn)品多用于神經(jīng)藥理學(xué)構(gòu)效關(guān)系研究，對(duì)比線性母肽與環(huán)化改造體的活性差異，解析GPCR受體結(jié)合機(jī)制與構(gòu)象依賴規(guī)律。近年用于動(dòng)物模型疼痛調(diào)控、體溫調(diào)節(jié)機(jī)制探究?？捎糜谀[瘤細(xì)胞受體結(jié)合實(shí)驗(yàn)，評(píng)價(jià)NTS1高表達(dá)腫瘤的靶向結(jié)合能力，為腫瘤靶向探針、多肽先導(dǎo)藥物研發(fā)提供基礎(chǔ)骨架。同時(shí)適用于神經(jīng)內(nèi)分泌調(diào)控、多巴胺系統(tǒng)紊亂相關(guān)機(jī)制研究，是神經(jīng)肽改造與靶向藥理研究的重要科研試劑，僅限實(shí)驗(yàn)室基礎(chǔ)研究。

160662-16-8 NTS1/NTS2受體靶向環(huán)肽

基礎(chǔ)產(chǎn)品參數(shù)：

產(chǎn)品名稱：(Lys9,Trp11,Glu12)-Neurotensin(8-13)環(huán)類似物

英文名稱：Cyclic Neurotensin Analog

CAS NO：160662-16-8

產(chǎn)品純度：≥95%

檢測(cè)資質(zhì)：HPLC、MS、COA質(zhì)量檢測(cè)報(bào)告

外觀性狀：類白色凍干粉末

儲(chǔ)存要求：-20 ℃密封冷凍保存，避免反復(fù)凍融，防潮避光

適用范圍：產(chǎn)品僅用于科研實(shí)驗(yàn)研究，禁止用于臨床診斷與商業(yè)應(yīng)用

科研問答

Q1：環(huán)化改造相比普通線性神經(jīng)降壓素肽優(yōu)勢(shì)在哪里？
A1：天然線性神經(jīng)降壓素極易被肽酶快速降解，實(shí)驗(yàn)重復(fù)性差、有效作用時(shí)間短。環(huán)化構(gòu)象約束改造大幅提升分子穩(wěn)定性，延長作用時(shí)長，降低降解損耗，同時(shí)固定活性構(gòu)象，讓受體結(jié)合更加精準(zhǔn)穩(wěn)定，更適合機(jī)制研究與藥理評(píng)價(jià)。

Q2：該環(huán)肽主要適配哪些科研方向？
A2：主要適配GPCR構(gòu)效關(guān)系研究、腫瘤靶向配體篩選、神經(jīng)內(nèi)分泌調(diào)控研究，可覆蓋細(xì)胞結(jié)合實(shí)驗(yàn)、動(dòng)物藥理模型、先導(dǎo)藥物分子改造等多層次科研場(chǎng)景。