注：本產(chǎn)品僅用于科研，不可用于臨床

生物活性

Rapamycin (Sirolimus; AY 22989) is a potent and specific mTOR inhibitor with an IC₅₀ of 0.1 nM in HEK293 cells. Rapamycin binds to FKBP12 and specifically acts as an allosteric inhibitor of mTORC1^[1]. Rapamycin is an autophagy activator, an immunosuppressant

體外研究
(In Vitro)

Rapamycin（12.5-100 nM；24 小時）處理在所有測試的細胞系（A549、SPC-A-1、95D 和 NCI-H446 細胞）中以劑量依賴性方式對肺癌細胞增殖產(chǎn)生適度抑制作用，達到約 100 nM 時細胞增殖減少 30-40%，而 12.5 nM 時減少約 10%^[3]。
將肺癌細胞系 95D 細胞單獨或聯(lián)合暴露于 Rapamycin（10 nM、20 nM）和 RP-56976（1 nM、10 nM）（Rapamycin 20 nM + RP-56976 10 nM）。單獨暴露于 Rapamycin 或 RP-56976 24 小時后，不會顯著改變 ERK1/2 的表達或磷酸化水平，而 Rapamycin 與 RP-56976 聯(lián)合處理的細胞表現(xiàn)出 ERK1/2 磷酸化水平的顯著降低^[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

體內(nèi)研究
(In Vivo)

Rapamycin (2.0 mg/kg; 腹腔內(nèi)注射; 每隔一天;28 天) 單獨使用有中等的抑制作用。然而，與對照組、Rapamycin 組相比，metformin聯(lián)合 Rapamycin 對腫瘤生長的抑制作用明顯增強^[4]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Clinical Trial

分子量

914.17

性狀

Solid

Formula

C₅₁H₇₉NO₁₃

CAS 號

53123-88-9

中文名稱

雷帕霉素；sirolimus

來源

bacterium Streptomyces hygroscopicus

運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

儲存方式