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制藥網(wǎng)>產(chǎn)品展廳>原料藥中間體、制劑>生物試劑>其它試劑>HY-12041 SP600125抑制劑

  • SP600125抑制劑
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參考價¥550.00-¥850.00
具體成交價以合同協(xié)議為準
品牌

MCE

廠商性質(zhì)

代理商

型號

HY-12041

訪問次數(shù)

808

產(chǎn)地

浙江杭州市

更新時間

2023/7/1 10:35:11

規(guī)格 10 mM * 1 mL in DMSO 605元 10000 支可售
規(guī)格 10 mg 550元 10000 支可售
規(guī)格 50 mg 850元 10000 支可售
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產(chǎn)品簡介

SP600125抑制劑產(chǎn)品參數(shù)

CAS號 129-56-6 產(chǎn)地 進口
級別 其他
SP600125抑制劑
P600125 是一種口服有效的,可逆的,ATP競爭性的 JNK 抑制劑,抑制 JNK1, JNK2 和 JNK3 的 IC50 分別為 40,40,90 nM。SP600125 是一種有效的鐵死亡 (ferroptosis) 抑制劑。SP600125 抑制自噬 (autophagy),誘導(dǎo)凋亡 (apoptosis)。

SP600125抑制劑詳細信息

注:本產(chǎn)品僅用于科研,不可用于臨床

SP600125抑制劑

P600125 是一種口服有效的,可逆的,ATP競爭性的 JNK 抑制劑,抑制 JNK1, JNK2 和 JNK3 的 IC50 分別為 40,40,90 nM。SP600125 是一種有效的鐵死亡 (ferroptosis) 抑制劑。SP600125 抑制自噬 (autophagy),誘導(dǎo)凋亡 (apoptosis)。




生物活性

SP600125 is an orally active, reversible, and ATP-competitive JNK inhibitor with IC50s of 40, 40 and 90 nM for JNK1, JNK2 and JNK3, respectively. SP600125 is a potent ferroptosis inhibitor. SP600125 inhibits autophagy and activates apoptosis[1][2][3].

IC50 & Target[1]








JNK1

40 nM (IC50)

JNK2

40 nM (IC50)

JNK3

90 nM (IC50)

Autophagy

 

體外研究
(In Vitro)

SP600125 是 JNK2 的 ATP 競爭性抑制劑,Ki 值為 0.19±0.06 μM。SP600125 在 Jurkat T 細胞中抑制 c-Jun 的磷酸化,IC50 為 5 μM 至 10 μM。在 CD4+ 細胞中,例如從人臍帶血或外周血中分離的 Th0 細胞,SP600125 阻斷細胞活化和分化并抑制炎癥基因 COX-2、IL-2、IL-10、IFN-γ 和 TNF-α,IC50 為 5 μM 至 12 μM[1]。
在小鼠 β 細胞 MIN6 中,SP600125 (20 μM) 誘導(dǎo) p38 MAPK 的磷酸化及其下游 CREB 依賴性啟動子激活[2]。
在 HCT116 細胞中,SP600125 (20 μM) 阻斷 G2 期到有絲分裂的轉(zhuǎn)變并誘導(dǎo)核內(nèi)復(fù)制。SP600125 的這種能力獨立于 JNK 抑制,但由于其抑制 Aurora A 和 Polo 樣激酶 1 上游的 CDK1-細胞周期蛋白 B 激活[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

體內(nèi)研究
(In Vivo)

SP600125 (15 mg/kg 或 30 mg/kg;靜脈注射) 顯著抑制 TNF-α 血清水平,而 30 mg/kg 口服施用后,則劑量依賴性地阻斷 TNF-α 表達[1]。
SP600125 在大鼠體內(nèi)減輕 LPS 誘導(dǎo)的 ALI。SP600125 組大鼠 BALF 中 TNF-α和 IL-6 的表達水平顯著降低[4]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

分子量

220.23

性狀

Solid

Formula

C14H8N2O

CAS 號

129-56-6

運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

儲存方式
Powder-20°C3 years

4°C2 years
In solvent-80°C6 months

-20°C1 month
溶解性數(shù)據(jù)
In Vitro: 

DMSO : 12.5 mg/mL (56.76 mM; Need ultrasonic)

配制儲備液
濃度溶劑體積質(zhì)量1 mg5 mg10 mg
1 mM4.5407 mL22.7035 mL45.4071 mL
5 mM0.9081 mL4.5407 mL9.0814 mL
10 mM0.4541 mL2.2704 mL4.5407 mL
*

請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液;一旦配成溶液,請分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 儲存時,請在 6 個月內(nèi)使用,-20°C 儲存時,請在 1 個月內(nèi)使用。

In Vivo:

請根據(jù)您的實驗動物和給藥方式選擇適當?shù)娜芙夥桨浮R韵氯芙夥桨付颊埾劝凑?nbsp;In Vitro 方式配制澄清的儲備液,再依次添加助溶劑:

——為保證實驗結(jié)果的可靠性,澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件,適當保存;體內(nèi)實驗的工作液,建議您現(xiàn)用現(xiàn)配,當天使用; 以下溶劑前顯示的百
分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比;如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象,可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 1.


    請依序添加每種溶劑: 1% CMC-Na/saline water

    Solubility: 3.33 mg/mL (15.12 mM); Suspended solution; Need ultrasonic


  • 2.


    請依序添加每種溶劑: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: 2.08 mg/mL (9.44 mM); Suspended solution; Need ultrasonic


  • 3.


    請依序添加每種溶劑: corn oil

    Solubility: 1 mg/mL (4.54 mM); Suspended solution; Need ultrasonic and warming and heat to 80°C



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