藥用級(jí)格列齊特原料CDE備案CP藥典標(biāo)準(zhǔn)

　　藥用級(jí)格列齊特為1-（3-氮雜雙環(huán)［3.3.0］辛基）-3-對(duì)甲苯磺酰脲，白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末，無(wú)臭；格列齊特按干燥品計(jì)算，含C15H21N3O3S不得少于98.5%。

　　一、格列齊特基本信息

　　分子式：C15H21N3O3S

　　分子量：323.41

　　CAS號(hào)：21187-98-4

　　EINECS號(hào)：244-260-5

　　二、格列齊特理化性質(zhì)

　　密度：1.35 g/cm3

　　熔點(diǎn)：163-169 °C

　　折射率：1.623

　　外觀：白色粉末

　　三、格列齊特分子結(jié)構(gòu)數(shù)據(jù)

　　摩爾折射率：84.41

　　摩爾體積（cm3/mol）：239.23

　　等張比容（90.2K）：667.0

　　表面張力（dyne/cm）：60.4

　　極化率（10-24cm3）：33.46

　　四、格列齊特藥理作用

　　格列齊特為第2代口服磺脲類降血糖藥，作用較強(qiáng)，其機(jī)制與甲苯磺丁脲相似，即選擇性地作用于胰島β細(xì)胞，促進(jìn)胰島素分泌，并提高進(jìn)食葡萄糖后的胰島素釋放。其作用比甲苯磺丁脲強(qiáng)10倍以上。近年來(lái)研究還發(fā)現(xiàn)格列齊特尚有胰外作用，使周?chē)M織對(duì)胰島素作用增強(qiáng)?？赡苁且葝u素受體后的生物效應(yīng)加強(qiáng)的結(jié)果，同時(shí)肝糖生成與輸出亦受到抵制，使格列齊胰外受體或受體后作用。另一種觀點(diǎn)認(rèn)為磺脲類藥物能增加靶組織的胰島素受體數(shù)量，提高外周靶組織對(duì)胰島素的敏感性。格列齊特經(jīng)動(dòng)物實(shí)驗(yàn)和臨床使用證明能降低血小板聚集和黏附力，防止維蛋白沉積在微血管壁上，對(duì)糖尿病微血管病變有防治作用。有動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明，長(zhǎng)期使用格列齊特能明顯降低肝臟膽固醇，降低三酰甘油和脂肪酸。組織學(xué)檢查表明，它可抵制由高膽固醇食物引起的動(dòng)脈、尤其是冠狀動(dòng)脈的損傷，對(duì)減少糖尿病的心血管并發(fā)癥有益。

　　此外，本品能抑制血小板中花生四烯酸從磷脂中釋放，從而減少血栓素（TXA3）的合成，對(duì)多種凝血因子（如Ⅴ、Ⅷ、Ⅺ）也有抑制作用，并能增高纖維蛋白溶酶原活化因子的水平，促進(jìn)纖維蛋白的溶解。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)還發(fā)現(xiàn)本品可降低血漿膽固醇、甘油三酯及脂肪酸的水平。

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