藥用泊洛沙姆407作用乳化表面活性劑

藥用泊洛沙姆407作用乳化表面活性劑

泊洛沙姆

(poloxamer) 是聚氧乙烯聚氧丙烯聚氧乙烯(PEO-PPO-PEO)三嵌段共聚物，其商品名為普朗尼克(Pluronic)，通式為HO(C2HO)a-(C3H6O)b-(C2H4O)aH 其聚氧乙烯鏈具有相對親水性，聚氧丙烯鏈具有相對親油性，化合物分子量以及分子中環(huán)氧乙烯或環(huán)氧丙烯含量的比例不同其物理性質(zhì)也不同，因此是一種非離子型高分子表面活性劑。泊洛沙姆是1985年收載進美國新增輔料其系列產(chǎn)品可以有多種分子量000一7000 以上70 年代以來應(yīng)用發(fā)展非常迅速。它是一種多用途的藥用輔料可用于乳劑、片劑、軟膏劑、混懸劑及控釋制劑的乳化劑也可作為增溶劑、分散劑。其中泊洛沙姆用作增溶劑、乳化劑、基質(zhì)固體分散體載體、吸收促進劑、穩(wěn)定劑等時，可增加難溶性藥物的溶解度提高藥物的穩(wěn)定性控制藥物的釋放提高藥物的生物利度，在藥劑學(xué)領(lǐng)域有廣泛的應(yīng)用當(dāng)其與水混合能形成凝膠可作為緩釋制劑的溶蝕性骨架且毒性低、不溶血、無刺激過敏性與人體有良好的相容性,化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定。泊洛沙姆

的應(yīng)用對提高藥物制劑的內(nèi)在質(zhì)量、改善固體制劑的溶出度

和促進新劑型的開發(fā)具有重要的意義泊洛沙姆的性質(zhì)1. 1洛沙姆分子結(jié)構(gòu)中存在眾多的醚鍵能與水質(zhì)子形成氫鍵而表現(xiàn)出*的溶解度性質(zhì)溫度高到一定程度氫鍵破而出現(xiàn)起曇現(xiàn)象1. 2 水溶解度凡氧乙烯含量增加或氧丙烯含量減少則水中溶解度增加氧丙烯含量增加則溶解度迅速下降1. 3 乳化性乳化性與聚氧乙烯、聚氧丙烯的比值及聚氧丙烯的含量無律性的關(guān)系但同系物中聚氧丙烯含量越高乳化性越好1. 4穩(wěn)定室溫時在空氣中較穩(wěn)定恒溫箱40℃放置三個月分子量變化不大但放置在光化反應(yīng)箱時 pH值明顯下降。

1. 5 起泡性有一定的起泡但不嚴(yán)重。1. 6 油溶解度不溶于礦油溶于及乙醇中在乙M和石油醚中幾乎不溶解。

1.7 藥理學(xué)活性泊洛沙姆是一種具有藥理活性的多功能藥用輔料,可以通過多種作用機制幫助藥物穿越血腦屏障抑制血腦屏障上的P-糖蛋白、多藥耐藥相關(guān)蛋白等外排泵系統(tǒng)吸漿不同載脂蛋白后通過與血腦屏障上相應(yīng)受體的結(jié)合使泊洛沙姆包被的納米粒主動轉(zhuǎn)運入腦

連接各種配體及單克隆抗體等導(dǎo)向性分子使其通過受體介導(dǎo)的轉(zhuǎn)運進入腦部泊洛沙姆型號

泊洛沙姆有多種型號，隨聚合度增加物態(tài)從液體半固體至蠟狀固體，從難溶于水的液體溶于水的固體按照親水親油平衡值(HLB)和PO