藥用級阿司帕坦2024年批號

人造甜味劑    阿斯巴甜是一種人造甜味劑，屬于氨基酸二肽衍生物，由化學家在1965年研制潰瘍藥物時發(fā)現(xiàn)。具有用量低、甜度高（甜度為蔗糖的150～200倍）、味道好，能提高柑桔類和其他類水果的風味，降低熱量，不產(chǎn)生齲齒，毒性較糖精等人工合成甜味劑低等優(yōu)點，被廣泛應(yīng)用到飲料、糖尿病食品和某些減肥保健食品中，我們?nèi)粘Ｉ钪泻鹊目蓸返呐浞骄驮?jīng)含有本品。

阿斯巴甜在體內(nèi)代謝過程中的主要降解物為、甲醇和天門冬氨酸，不進入血液循環(huán)，不在人體內(nèi)積存，對健康人無害。

藥用級阿司帕坦2024年批號

化學合成法
以天冬氨酸和苯丙氨酸為原料，通過氨基保護、內(nèi)酐、縮合、水解、中和等步驟合成。保護基團不同，甲酯化次序不同，可以有各種不同的合成方法。如采用甲酰基作為保護基團和后甲酯化的工藝路線，其
向250mL燒瓶中投入27mL 95的甲醇和0.2g氧化鎂，待氧化鎂溶解后，加入mL 98的醋酐，此時溫度逐漸升至40℃。加入67gL-天冬氨酸，升溫至50℃，攪拌保溫反應(yīng)2.5h，補加15mL98的醋酐，繼續(xù)保溫反應(yīng)2.5h，加入16mL，繼續(xù)反應(yīng)1.5h，反應(yīng)結(jié)束后冷至室溫。
將上述內(nèi)酐化物加入0mL燒瓶，再加入207mL醋酸乙酯和66Gl-苯丙氨酸，在25~30℃下攪拌1.5h，再加入126mL，繼續(xù)反應(yīng)4.5h，反應(yīng)結(jié)束后真空脫除溶劑，至反應(yīng)體系溫度65℃為止。
然后加入35的45mL，升溫至60 ℃，回流反應(yīng)2h。水解結(jié)束后，進行常壓蒸餾到餾出溫度達63℃(反應(yīng)體系溫度73℃)為止，補加甲醇180mL，繼續(xù)常壓蒸餾至體系溫度85℃為止。冷卻至25℃后，真空脫除輕組分。
向上述水解反應(yīng)液中加入35的54mL、甲醇9mL和水43mL，在20~30℃下酯化反應(yīng)7d。然后抽濾、水洗分離出α-APM鹽。將其溶于600mL蒸餾水，于40℃下用5～10的NaOH溶液中和至Ph=4.5。冷卻至5℃以下，抽濾、洗滌得α-APM粗品，然后溶于500mL甲醇和水(體積比1：2)的混合液。經(jīng)冷卻結(jié)晶、抽濾洗滌、真空干燥，收率45(以L一苯丙氨酸計)。