詳細(xì)介紹
RAP12-PEG-DSPE 靶向肽磷脂聚乙二醇
RAP12(EAKIEKHNHYQK)-PEG-DSPE是適配腦部靶向制劑研發(fā)的功能化磷脂多肽原料,整合LRP1靶向、長(zhǎng)循環(huán)穩(wěn)定、膜嵌入多重優(yōu)勢(shì),可直接用于各類載藥脂質(zhì)體、納米粒的表面修飾,有效提升腦部靶向制劑的病灶富集效率與體內(nèi)穩(wěn)定性,適配靶向制劑基礎(chǔ)研發(fā)與性能優(yōu)化研究。
產(chǎn)品核心參數(shù)
產(chǎn)品簡(jiǎn)稱 | RAP12-PEG-DSPE |
靶向靶點(diǎn) | LRP1低密度脂蛋白受體相關(guān)蛋白1 |
功能優(yōu)勢(shì) | 血腦屏障穿透、長(zhǎng)循環(huán)穩(wěn)定、pH響應(yīng)釋藥、低非特異性吸附 |
純度 | ≥95%或≥98% |
儲(chǔ)存穩(wěn)定性 | -20℃密封避光可長(zhǎng)期穩(wěn)定保存 |
應(yīng)用劑型 | 脂質(zhì)體、納米膠束、脂質(zhì)納米顆粒、緩釋納米制劑 |
核心優(yōu)勢(shì) | 靶向特異性強(qiáng)、體內(nèi)循環(huán)周期長(zhǎng)、載體結(jié)合穩(wěn)定性高 |
產(chǎn)品功能與作用機(jī)制
該靶向磷脂復(fù)合物依托DSPE磷脂結(jié)構(gòu)牢固結(jié)合脂質(zhì)載藥體系,避免修飾基團(tuán)脫落導(dǎo)致的靶向失效;PEG親水鏈段屏蔽載體表面電荷與蛋白吸附,降低機(jī)體免疫清除作用,顯著提升納米制劑體內(nèi)循環(huán)時(shí)長(zhǎng);末端RAP12多肽精準(zhǔn)識(shí)別腦部腫瘤、神經(jīng)組織高表達(dá)的LRP1受體,通過受體介導(dǎo)內(nèi)吞實(shí)現(xiàn)靶向入腦,酸性病灶微環(huán)境下構(gòu)象轉(zhuǎn)變,觸發(fā)藥物定點(diǎn)釋放,大幅降低正常組織脫靶副作用。
RAP12-PEG-DSPE 靶向肽磷脂聚乙二醇
科研應(yīng)用領(lǐng)域
腦膠質(zhì)瘤靶向納米載藥制劑的配方開發(fā)與優(yōu)化;阿爾茨海默病、腦缺血等中樞疾病長(zhǎng)效靶向遞送制劑研發(fā);神經(jīng)抗炎、神經(jīng)保護(hù)類靶向納米制劑修飾改性;靶向制劑體內(nèi)分布、靶向效率、緩釋性能的機(jī)制驗(yàn)證研究。
參考文獻(xiàn):王等.基于RAP多肽修飾PEG-DSPE的腦靶向納米遞藥系統(tǒng)研究[中國(guó)藥學(xué)雜志],2022.
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