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在精準(zhǔn)醫(yī)療時代，藥物遞送系統(tǒng)的設(shè)計正在從“被動分布"向“主動靶向"轉(zhuǎn)變。脂質(zhì)體（Liposome）/脂質(zhì)體納米顆粒（LNP）憑借良好的生物相容性和多樣化的藥物負(fù)載能力，已成為核酸藥物、化療藥物和疫苗的核心載體。但其最大局限在于缺乏足夠的組織特異性，導(dǎo)致藥物在體內(nèi)分布廣泛、療效受限、副作用增加。

 

葉酸（Folic Acid, FA）修飾技術(shù)為這一問題提供了有效解決方案。FA 是一種小分子維生素，能夠與葉酸受體（FR）高效結(jié)合，而 FR 在多種腫瘤細(xì)胞表面高表達(dá)，在正常組織中分布卻極低。這一分布差異使 FA 成為理想的 腫瘤主動靶向配體。

 

通過在脂質(zhì)體表面修飾 FA，載體可獲得以下優(yōu)勢：

主動靶向能力：特異結(jié)合腫瘤細(xì)胞上的FR，實(shí)現(xiàn)高選擇性遞送。

增強(qiáng)細(xì)胞攝取：FA-FR相互作用觸發(fā)受體介導(dǎo)內(nèi)吞，提高藥物內(nèi)化效率。

兼容多類藥物：可負(fù)載小分子化療藥物、蛋白、多肽及siRNA/mRNA等核酸藥物。

可拓展性：易于結(jié)合熒光標(biāo)記或顯影劑，用于成像與診斷。

 

葉酸修飾的脂質(zhì)體已經(jīng)在 抗腫瘤藥物遞送、基因治療、影像診斷 等領(lǐng)域展現(xiàn)出廣闊應(yīng)用前景。作為精準(zhǔn)遞送的典型代表，它正在推動藥物載體平臺向更高效、更安全的方向發(fā)展。