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在精準醫(yī)療時代，藥物遞送系統(tǒng)的設計正在從“被動分布"向“主動靶向"轉變。脂質體（Liposome）/脂質體納米顆粒（LNP）憑借良好的生物相容性和多樣化的藥物負載能力，已成為核酸藥物、化療藥物和疫苗的核心載體。但其最大局限在于缺乏足夠的組織特異性，導致藥物在體內分布廣泛、療效受限、副作用增加。

 

葉酸（Folic Acid, FA）修飾技術為這一問題提供了有效解決方案。FA 是一種小分子維生素，能夠與葉酸受體（FR）高效結合，而 FR 在多種腫瘤細胞表面高表達，在正常組織中分布卻極低。這一分布差異使 FA 成為理想的 腫瘤主動靶向配體。

 

通過在脂質體表面修飾 FA，載體可獲得以下優(yōu)勢：

主動靶向能力：特異結合腫瘤細胞上的FR，實現(xiàn)高選擇性遞送。

增強細胞攝?。?/span>FA-FR相互作用觸發(fā)受體介導內吞，提高藥物內化效率。

兼容多類藥物：可負載小分子化療藥物、蛋白、多肽及siRNA/mRNA等核酸藥物。

可拓展性：易于結合熒光標記或顯影劑，用于成像與診斷。

 

葉酸修飾的脂質體已經(jīng)在 抗腫瘤藥物遞送、基因治療、影像診斷 等領域展現(xiàn)出廣闊應用前景。作為精準遞送的典型代表，它正在推動藥物載體平臺向更高效、更安全的方向發(fā)展。