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DSPE-PEG-DOX/Doxorubicin 聚乙二醇-磷脂

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更新時(shí)間:2025-02-25 10:39:20瀏覽次數(shù):182

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產(chǎn)品簡(jiǎn)介

CAS號(hào) N/A 產(chǎn)地 國(guó)產(chǎn)
規(guī)格 50mg 級(jí)別 其他
DSPE-PEG-DOX/Doxorubicin 聚乙二醇-磷脂
DSPE-PEG-DOX是一種將阿mei素(DOX)與磷脂(DSPE)和聚乙二醇(PEG)相結(jié)合的納米藥物載體系統(tǒng),兼具長(zhǎng)循環(huán)、可控釋放及降低毒副作用等特點(diǎn),可用于腫瘤精準(zhǔn)治療。

詳細(xì)介紹

DSPE-PEG-DOX/Doxorubicin   聚乙二醇-磷脂


【中文名稱(chēng)】磷脂-聚乙二醇-阿mei素/多rou比星

【英文名稱(chēng)】DSPE-PEG-DOX/Doxorubicin

【結(jié)    構(gòu)】/

【品    牌】碳水科技(Tanshtech)

【純   度】95%以上

【保    存】-20℃


DSPE-PEG-DOX/Doxorubicin   聚乙二醇-磷脂


【產(chǎn)品特性】

DSPE-PEG-DOX是一種將阿mei素(DOX)與磷脂(DSPE)和聚乙二醇(PEG)相結(jié)合的納米藥物載體系統(tǒng),兼具長(zhǎng)循環(huán)、可控釋放及降低毒副作用等特點(diǎn),可用于腫瘤精準(zhǔn)治療。

1. 結(jié)構(gòu)特點(diǎn)與設(shè)計(jì)理念

(1)磷脂+PEG:雙重功能的基礎(chǔ)骨架

DSPE(1,2-distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine)是一種常用的飽和磷脂分子,具有良好的生物相容性和膜融合特性,能穩(wěn)固地嵌入脂質(zhì)體或其他納米載體。PEG(聚乙二醇)部分則為分子提供了“隱形"或“長(zhǎng)循環(huán)"功能,使得包裹/偶聯(lián)了藥物的納米顆粒在血液中不易被血清蛋白吸附或單核-巨噬細(xì)胞系統(tǒng)清除,從而延長(zhǎng)其在體內(nèi)的循環(huán)時(shí)間。

(2)阿mei素:經(jīng)典且有效的廣譜抗腫瘤藥物

阿mei素(Doxorubicin,DOX)是常用的花生四烯酸類(lèi)抗癌藥物,具有較強(qiáng)的細(xì)胞毒性,可干擾DNA復(fù)制與轉(zhuǎn)錄而抑制腫瘤細(xì)胞增殖。傳統(tǒng)靜脈給藥時(shí),阿mei素常見(jiàn)的缺點(diǎn)包括非特異性分布、對(duì)心肌細(xì)胞的毒性以及骨髓抑制等。通過(guò)與DSPE-PEG偶聯(lián),阿mei素的分布和釋放可以被“精細(xì)調(diào)控"。

2. 長(zhǎng)循環(huán)與被動(dòng)靶向

(1)PEG修飾增強(qiáng)穩(wěn)定性和“隱形"效果

DSPE-PEG分子表面的PEG鏈會(huì)在水環(huán)境中形成一個(gè)水化層。這種水化層可顯著減弱血漿中蛋白質(zhì)與納米顆粒的吸附作用,減少被巨噬細(xì)胞系統(tǒng)識(shí)別和清除,獲得較長(zhǎng)的血液循環(huán)時(shí)間(通常被稱(chēng)為“Stealth效應(yīng)")。這一特性使藥物分子在血液中的滯留時(shí)間更長(zhǎng),為進(jìn)一步進(jìn)入腫瘤組織奠定了基礎(chǔ)

(2)EPR效應(yīng)帶來(lái)被動(dòng)靶向

腫瘤組織由于其新生血管結(jié)構(gòu)異常,血管通透性增強(qiáng)且淋巴回流差,這些特性有利于納米顆粒通過(guò)被動(dòng)靶向(EPR效應(yīng),Enhanced Permeability and Retention)聚集在腫瘤部位。DSPE-PEG-DOX利用這一效應(yīng)可以在腫瘤組織實(shí)現(xiàn)“局部富集",在一定程度上減少對(duì)正常組織的毒副作用

3. 可控釋放與降低毒副作用

(1)化學(xué)鍵合設(shè)計(jì)

在DSPE-PEG與阿mei素的偶聯(lián)過(guò)程中,可以引入可降解的化學(xué)鍵(如pH敏感鍵),使得藥物在正常血液循環(huán)中穩(wěn)定存在,而在腫瘤或細(xì)胞內(nèi)的酸性環(huán)境中逐步斷裂,釋放出活性阿mei素。這種可控釋放的策略能夠幫助提高治療效率,降低全身毒性。

(2)降低心臟毒性與骨髓抑制

傳統(tǒng)阿mei素最令人擔(dān)憂的副作用之一是心臟毒性,容易引發(fā)不可逆的心肌損傷。通過(guò)磷脂-PEG修飾,可將阿mei素“封裝"或“偶聯(lián)"在納米載體中,減少其在正常心肌細(xì)胞中的積累。同時(shí),“可控釋放"還會(huì)在一定程度上降低其他組織器官(如骨髓)的毒副作用,提高患者的耐受性。

4. 提高治療效率與應(yīng)用前景

(1)更高的腫瘤內(nèi)藥物濃度

PEG化修飾提升了納米載體在血液中的循環(huán)時(shí)間,同時(shí)利用EPR效應(yīng)實(shí)現(xiàn)了在腫瘤部位的高濃度聚集,使得阿mei素能夠更多地到達(dá)并滯留在腫瘤組織,從而獲得更顯著的抑瘤效果。

(2)多種納米載體形式的兼容性

DSPE-PEG-DOX可被整合到不同形態(tài)的藥物載體中,例如脂質(zhì)體、聚合物納米顆粒、微球等。不同載體的組合可以實(shí)現(xiàn)進(jìn)一步的功能化,如表面修飾腫瘤靶向配體、加入具有光熱或光動(dòng)力學(xué)協(xié)同治療功能的成分,為個(gè)體化治療及多模態(tài)組合療法提供了更多可能性。

阿mei素/多rou比星(DOX)

【英文全稱(chēng)】Doxorubicin

【CAS號(hào)】 23214-92-8

【化學(xué)式】C27H29NO11

【分子量】543.52

【結(jié)構(gòu)】

DSPE-PEG-DOX/Doxorubicin   聚乙二醇-磷脂

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