【Tanshtech】酶響應型聚合物膠束包載藥物介
根據(jù)生物化學中酶作用機理，一些酶可以對聚合物中的特定基團進行催化作用，如磷酸化、去磷酸化、氧化還原等。酶的催化作用改變聚合物結(jié)構(gòu)及物化性質(zhì)，導致聚合物膠束在結(jié)構(gòu)、形貌、性能等方面發(fā)生較為顯著的變化。常見的用于響應過程的酶有磷酸酶、脂肪酶、基質(zhì)金屬蛋白酶(MMP)等。含有絲*酸、蘇*酸、發(fā)生酪*酸等縮氨酸結(jié)構(gòu)的聚合物可以在磷酸酶(酸性/堿性)的

【Tanshtech】酶響應型聚合物膠束包載藥物介紹和定制

  根據(jù)生物化學中酶作用機理，一些酶可以對聚合物中的特定基團進行催化作用，如磷酸化、去磷酸化、氧化還原等。酶的催化作用改變聚合物結(jié)構(gòu)及物化性質(zhì)，導致聚合物膠束在結(jié)構(gòu)、形貌、性能等方面發(fā)生較為顯著的變化。常見的用于響應過程的酶有磷酸酶、脂肪酶、基質(zhì)金屬蛋白酶(MMP)等。含有**酸、**酸、發(fā)生**酸等縮氨酸結(jié)構(gòu)的聚合物可以在磷酸酶(酸性/堿性)的催化作用下，末端基團(去)磷酸化反應，聚合物嵌段大量枝接或清除親水的磷酸基團，其自組裝行為受到酶的影響和控制。脂肪酶等能夠在不同環(huán)境中對糖普等某些特定分子的結(jié)構(gòu)實現(xiàn)酷化或水解，改變其親疏水性質(zhì)而影響其微觀行為。腫瘤組織細胞處過量表達的MMP，能夠?qū)μ禺愋缘亩嗄w位點進行識別和水解，如1VPVIP-9可以識別水解進而使得含有此多膚位點的聚合物膠束結(jié)構(gòu)和性能發(fā)生改變。酶可以直接作用于物質(zhì)而誘導結(jié)構(gòu)改變，也可以通過催化作用產(chǎn)生一些具有特殊作用的分子，如HaOa.梭酸等，然后這些分子作用于目標聚合物膠束而達到刺激響應的目的。

制備了一種兩嵌段聚合物聚乙二醇-b-聚(4-經(jīng)基苯乙烯)類聚合物mPEG-b-PVPh，其中PVPh嵌段側(cè)鏈基團含有大量的磷酸基團，在水溶液中mPEG和PVPh均為親水嵌段，而在酸性條件下酸性磷酸酶使PVPh嵌段去磷酸化，磷酸基團從PVPh嵌段上脫落，此嵌段由親水變?yōu)槭杷?，由此得到兩親性聚合物，進而發(fā)生自組裝形成膠束。  

 

酸性磷酸酶誘導mPEG-b-PVPh脫磷酸化形成自組裝膠束

 

對M1VE'-2敏感的短膚結(jié)構(gòu)引入到聚乙二醇和聚氨基酸嵌段之間，得到了酶敏感的兩嵌段聚合物PEG-GPLGVRG-PAsp(DET)。該聚合物自組裝膠束在腫瘤部位的高濃度1VLVIP-2環(huán)境中，酶敏感位點斷裂，膠束快速解體。將此聚合物膠束用于基因的綁定和轉(zhuǎn)染，實驗結(jié)果表明這種1VLVIP敏感的膠束可以實現(xiàn)對腫瘤組織細胞的高效基因轉(zhuǎn)染。

碳水科技（Tanshtech）通過對聚合物膠束、脂質(zhì)納米粒（LNP）、脂質(zhì)體、聚合物納米粒、白蛋白納米粒、納米乳、金納米顆粒、納米石墨烯和水凝膠等納米顆粒尺寸控制、合理的藥物負載、主動靶向策略、表面修飾、緩釋控釋和聯(lián)合影像學指導給藥等、對納米粒進行合理的組裝和功能化，實現(xiàn)對小分子化學藥物、大分子蛋白藥物、多肽、抗體、RNA等核酸藥物進行靶向遞送，同時聯(lián)合靶向、診斷等多功能，實現(xiàn)多功能納米藥物設(shè)計。

 

碳水科技（Tanshtech）可以根據(jù)客戶的需求，提供以下表征：

DLS（Brookhaven ZetaPALS）的粒徑和分布

Zeta電位和移動性（Brookhaven ZetaPALS

DEM透射電子顯微鏡(Transmission Electron Microscope)

cryo-EM冷凍電鏡(cryo-electron microscopy)

膠束臨界膠束濃度（CMC）

納米粒載藥率和包封效率（通過HPLC或其他分析手段分離和測定的游離藥物）

證明抗體偶聯(lián)上的ζ電位，nanodrop測定

體外釋放率檢測

穩(wěn)定性檢測

 

本公司產(chǎn)品僅用于科研，不用于人體。

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