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Periconiasins A-E是近年來發(fā)現(xiàn)的一類新型細(xì)胞松弛素類天然產(chǎn)物，具有顯著的抗腫瘤活性。以往關(guān)于同類型天然產(chǎn)物的全合成步驟較長，總產(chǎn)率低且難以實現(xiàn)集群式合成。清華大學(xué)藥學(xué)院唐葉峰課題組和劉剛課題組合作，從三個簡單易得的基本片段出發(fā)，僅以12-14步反應(yīng)即完成了此類天然產(chǎn)物的集群式合成，其中關(guān)鍵反應(yīng)包括：1) 通過串聯(lián)aldol縮合-Grob碎裂化反應(yīng)快速構(gòu)建此類天然產(chǎn)物的鏈狀聚酮-氨基酸縮合前體；2）通過仿生Diels-Alder反應(yīng)構(gòu)建關(guān)鍵的9/6/5三環(huán)骨架；3）通過仿生跨環(huán)ene-環(huán)化反應(yīng)構(gòu)建更加復(fù)雜的5/6/6/5四環(huán)骨架。整條合成路線簡潔，體現(xiàn)了仿生策略和理性設(shè)計相輔相成的特點，并一次性解決了該家族天然產(chǎn)物中所有代表性骨架的構(gòu)建，為系統(tǒng)研究該類天然產(chǎn)物的生物功能奠定了基礎(chǔ)。
這一研究成果發(fā)表在《Angew. Chem. Int. Ed.》上。
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