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對(duì)抗“超級(jí)細(xì)菌”，人類將有新武器。中國(guó)南開大學(xué)15日透露，該校團(tuán)隊(duì)歷時(shí)七年，攻克新型抗生素研發(fā)關(guān)鍵難題，化學(xué)全合成抗耐藥菌天然產(chǎn)物“甘露霉素”，為開發(fā)有效應(yīng)對(duì)“超級(jí)細(xì)菌”的新型抗生素藥物開辟了道路。
上世紀(jì)二十年代，青霉素的發(fā)現(xiàn)開啟了人類的“抗生素時(shí)代”。統(tǒng)計(jì)數(shù)據(jù)顯示，人類平均壽命因使用抗生素而延長(zhǎng)了15-20年。然而，由于傳統(tǒng)抗生素的濫用，近年來越來越多具有耐藥性的“超級(jí)細(xì)菌”頻頻肆虐，人類急需可有效應(yīng)對(duì)的新型抗生素。
據(jù)南開大學(xué)化學(xué)學(xué)院、元素有機(jī)化學(xué)國(guó)家重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室陳弓教授介紹，甘露霉素zui早發(fā)現(xiàn)于上世紀(jì)五十年代，憑借突出的抗耐藥菌活性，成為各國(guó)科學(xué)家爭(zhēng)相研究的“明星分子”，眾多課題組也紛紛聚焦于此。然而，由于甘露霉素具有高度復(fù)雜的糖肽結(jié)構(gòu)，其關(guān)鍵的化學(xué)全合成一直未能實(shí)現(xiàn)，受制于這個(gè)瓶頸問題相關(guān)藥物的開發(fā)也難以大步前進(jìn)。
經(jīng)過七年的不斷探索，陳弓帶領(lǐng)科研團(tuán)隊(duì)運(yùn)用了金催化的俞氏糖苷化反應(yīng)構(gòu)建了帶有N-甘露糖的N-Man-D-βhEnd片段，zui后實(shí)現(xiàn)了甘露霉素α和β的全合成。
此次的全合成成果將為日后類似復(fù)雜糖肽天然產(chǎn)物的合成提供重要的策略指導(dǎo)。陳弓教授說，“更為重要的是，這項(xiàng)合成工作也為基于甘露霉素開發(fā)能夠克服現(xiàn)有耐藥性的新型抗生素藥物打下了堅(jiān)實(shí)基礎(chǔ)。”
美國(guó)化學(xué)會(huì)旗下*化工行業(yè)新聞雜志《C&EN》14日對(duì)南開團(tuán)隊(duì)的這一成果進(jìn)行了專門報(bào)道。
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