齊一生物科技（上海）有限公司
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氨基和甲氧基蒽醌和相關(guān)分子系統(tǒng)在生物、醫(yī)療和工業(yè)的天然和設(shè)計(jì)的化合物分子中是非常重要的共同結(jié)構(gòu)模塊。這類化合物的例子不勝枚舉，包括生物活性烯二炔（例如uncialamycin）、四環(huán)素抗生素（如viridicatumtoxin B）和trioxacarcins（如DC-45-A2）類的天然產(chǎn)物，以及明亮的染料化合物茜素與胭脂紅酸。然而，目前它們的合成方法缺乏實(shí)用性和通用性。
有機(jī)合成界的大佬，2013年才從Scripps到萊斯大學(xué)的K. C. Nicolaou，一直以來都是探索合成新方法的先鋒。zui近他的實(shí)驗(yàn)室又開發(fā)出一種實(shí)用的方法來合成廣泛應(yīng)用于藥物研發(fā)和染料生產(chǎn)的氨基和甲氧基酚蒽醌結(jié)構(gòu)單元。
這個(gè)研究團(tuán)隊(duì)使用他們的方法合成生物活性分子，包括uncialamycin，這是一種有效的抗生素和抗癌藥物，zui先在一種海洋生物中的鏈霉菌里發(fā)現(xiàn)。這種天然化合物zui早正是由Nicolaou實(shí)驗(yàn)室于2007年合成。
這種方法是在堿性條件下，通過融合氰基苯酞和半醌縮醛胺來合成含取代基的氨基和甲氧基酚蒽醌。
“這是一個(gè)實(shí)用的、非常普遍的方法，使我們能夠合成各種天然產(chǎn)物以及它們的衍生物，這在藥物研發(fā)中非常重要，"Nicolaou說。 “Uncialamycin及其類似物只是此方法的許多應(yīng)用例子中的一個(gè)。"
Nicolaou認(rèn)為生產(chǎn)uncialamycin將有利于提高其在臨床癌癥治療中的應(yīng)用可能性。如果藥物可以成功連接到靶向腫瘤細(xì)胞的抗體，它就可以侵入細(xì)胞并破壞它們的DNA，他說。
“這是存在于自然界中的近代zui重要的抗癌藥物之一，"他說。 “抗體可以專門把這種毒素送到癌細(xì)胞，使它們成為‘特洛伊木馬’，被癌細(xì)胞吸入再殺死這些癌細(xì)胞。所以這種藥物引起了業(yè)界廣泛的興趣。"
Nicolaou表示，尋找新藥物的動(dòng)力和挑戰(zhàn)常常會促生具有巨大潛力的合成方法?！叭绻覀儾荒茉诂F(xiàn)有的化學(xué)知識庫中找到解決問題的方法，我們就不得不創(chuàng)建一個(gè)新的方法，"他說?！懊恳粋€(gè)分子都會給合成化學(xué)家提供不同的挑戰(zhàn)，我們視這些挑戰(zhàn)為機(jī)遇，并研發(fā)每個(gè)人都可以使用的方法。"
Nicolaou的實(shí)驗(yàn)室專門從事合成那些很有用但在自然界卻過于的天然產(chǎn)物，zui出名的成就是*個(gè)合成*的抗癌藥物紫杉醇，以及zui近所完成的抗癌化合物shishijimicin A的全合成。
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