聚甲丙烯酸銨酯Ⅰ醫(yī)用級(jí)輔料，GMP認(rèn)證

中文：聚甲丙烯酸銨酯 Ⅰ

英文：Methacrylic Acid Copolymer Ⅰ

別名：甲基丙烯酸銨共聚物 Ⅰ(尤特奇 RS 型對(duì)應(yīng))

類別：藥用輔料，薄膜包衣材料、釋放阻滯劑

標(biāo)準(zhǔn)：中國(guó)藥典四部;GMP 車間生產(chǎn)，可提供 COA、全套申報(bào)資料

基礎(chǔ)理化信息

本品由甲基丙烯酸甲酯、丙烯酸乙酯、甲基丙烯酸氯化三甲銨基乙酯，按 60:30:10 共聚制得

性狀：類白色半透明或透明固體，無(wú)臭

溶解性：沸水、丙酮可溶解;異丙醇幾乎不溶

折光率(異丙醇 - 丙酮 6:4 體系)：1.380～1.385

特性：陽(yáng)離子型高分子聚合物，膜滲透性較低，水滲透速率慢;用于緩釋、控釋包衣，依靠水滲透實(shí)現(xiàn)藥物持續(xù)釋放

? 區(qū)分：聚甲丙烯酸銨酯 Ⅰ(高季銨基團(tuán)，滲透性低);聚甲丙烯酸銨酯 Ⅱ 季銨基團(tuán)更少，滲透性更高

鑒別

本品的紅外光吸收?qǐng)D譜應(yīng)與對(duì)照品的圖譜一致。

檢查

黏度取本品6.0g，加75%乙醇溶液100ml使溶解后，用旋轉(zhuǎn)式黏度計(jì)0號(hào)轉(zhuǎn)子，每分鐘30轉(zhuǎn)，在20℃時(shí)的動(dòng)力黏度不得過(guò) 0.015Pa·s。

有關(guān)物質(zhì) 取本品適量，精密稱定，用甲醇溶解并定量稀釋制成每1ml中含1mg的溶液，作為供試品溶液。照高效液相色譜法測(cè)定。用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑;甲醇-磷酸鹽緩沖液[取磷酸氫二鈉(Na2HPO4)3.55g和磷酸二氫鉀(KH2PO4)3.40g，加水至1000ml，使溶解，用磷酸調(diào)節(jié)pH值至2.0] (2：8)為流動(dòng)相;檢測(cè)波長(zhǎng)為202nm。另分別取甲基丙烯酸、丙烯酸乙酯與甲基丙烯酸甲酯對(duì)照品適量，精密稱定，用甲醇溶解并定量稀釋制成每1ml中含甲基丙烯酸、丙烯酸乙酯與甲基丙烯酸甲酯各3μg的溶液，作為對(duì)照品溶液，精密量取20μl，注入液相色譜儀記錄色譜圖，理論板數(shù)按甲基丙烯酸峰計(jì)算不低于1000.丙烯酸乙酯峰與甲基丙烯酸甲酯峰的分離度應(yīng)符合要求。精密量取供試品溶液20μl，注入液相色譜儀，同法測(cè)定，按外標(biāo)法以峰面積分別計(jì)算各單體雜質(zhì)峰的量，其總量不得過(guò)0.3%。

干燥失重 取本品，在110℃干燥6小時(shí)，減失重量不得過(guò)5.0%。

熾灼殘?jiān)?取本品1.0g，遺留殘?jiān)坏眠^(guò)0.3%。

重金屬 取熾灼殘?jiān)?xiàng)下遺留的殘?jiān)亟饘俨坏眠^(guò)百萬(wàn)分之三十。

砷鹽 取本品1.0g，置150ml錐形瓶中，加硫酸5ml，加熱至炭化后，停止加熱并旋轉(zhuǎn)錐形瓶，防止未反應(yīng)物在瓶底結(jié)塊)，直至溶液無(wú)色，放冷，小心加水10ml，再加熱至三氧化硫氣體出現(xiàn)，放冷，緩緩加鹽酸5ml與水適量使成28ml，應(yīng)符合規(guī)定(0.0002%)。

核心用途

片劑、微丸緩釋 / 控釋薄膜包衣，形成半透膜，控制藥物勻速釋放，延長(zhǎng)作用時(shí)間

釋放阻滯劑，也可用于掩味包衣，掩蓋原料藥不良?xì)馕?/p>

常搭配增塑劑(檸檬酸三乙酯、PEG 等)調(diào)節(jié)膜柔韌性，防止包衣膜開(kāi)裂

制劑應(yīng)用要點(diǎn)

可采用丙酮、丙酮 - 乙醇體系配制包衣液;也可制備水分散體包衣

膜的釋藥速率可通過(guò)包衣增重、增塑劑種類與用量進(jìn)行調(diào)控

不受 pH 影響，在胃液、腸液均可透水，非 pH 依賴型控釋膜

可與增孔劑合用，調(diào)節(jié)藥物釋放速度

藥典檢測(cè)項(xiàng)目

性狀、鑒別(紅外 IR)、折光率、堿值、干燥失重、重金屬、有關(guān)物質(zhì)(單體殘留)、微生物限度等

貯藏

密封，陰涼處保存，避光

GMP 認(rèn)證 聚甲丙烯酸銨酯 Ⅰ 藥用緩釋包衣輔料

醫(yī)藥級(jí)聚甲丙烯酸銨酯 Ⅰ 藥典標(biāo)準(zhǔn) 控釋包衣材料

聚甲丙烯酸銨酯 Ⅰ 藥用輔料 釋放阻滯劑

聚甲丙烯酸銨酯Ⅰ醫(yī)用級(jí)輔料，GMP認(rèn)證