乳糖在藥用制劑中的作用 cp20版藥典

乳糖自上世紀(jì)60年代作為藥用輔料使用以來至今已有60多年的歷史，現(xiàn)在乳糖已成為固體制劑中常用基本輔料，在處方所占比例處于前列，乳糖能在制劑輔料中占據(jù)如此重要地位，是人類經(jīng)過長期實(shí)踐選擇自然形成得，那乳糖到底在制劑中有哪些作用呢？  

1.賦形劑、稀釋劑  

在固體制劑中加入乳糖以增加重量和體積，輔助藥物以一定的形狀和固定的劑量供病人服用，如果在制劑中只是把乳糖僅僅作為賦形劑認(rèn)識(shí)的話，那無疑是遠(yuǎn)遠(yuǎn)不夠得。  

2.混合均勻度  

含量均勻度是通過混合均勻?qū)崿F(xiàn)得，乳糖一般是處方中占比較高的成分，對(duì)混合均勻度有較大影響，一般來說流動(dòng)性越好越易混合均勻，噴霧乳糖、顆粒乳糖顆粒形狀較接近球形能提供優(yōu)異的流動(dòng)性；顆粒表面越光滑流動(dòng)性也越好，篩分乳糖表面較光滑，也具有很好的流動(dòng)性，粉碎乳糖在流動(dòng)性不如上述乳糖。乳糖的粒徑、松密度等如越接近原料藥也越易混合均勻。 

3.裝量差異  

在片劑、膠囊、顆粒劑等生產(chǎn)中，一般是通過裝量體積來間接確定重量的，粉體粒徑分布、粉末流動(dòng)性和粉體的壓縮性是影響裝量差異的重要因素。

在粒徑分布上乳糖能通過一定的工藝實(shí)現(xiàn)較窄的粒度分布，如篩分乳糖和噴霧乳糖等，在流動(dòng)性上，噴霧乳糖和顆粒乳糖等可以提供優(yōu)異的流動(dòng)性，可以調(diào)節(jié)乳糖的粒徑，形狀等來實(shí)現(xiàn)良好的壓縮性；乳糖本身吸濕性差這也是實(shí)現(xiàn)裝量無顯著差異的有利因素。

4.硬度  

乳糖是一種脆性物料，有很好的壓實(shí)性，能提供較高的硬度，一般來說無水乳糖的可壓性很好，其次是噴霧乳糖、粉碎乳糖等；相同型號(hào)的乳糖在一定范圍內(nèi)粒徑越小可壓性越好。

5.溶出  

由于乳糖是一種水易溶性物質(zhì)，自然對(duì)藥物的溶出有一定影響，乳糖溶解越快越有利于片劑崩解，溶蝕，或形成水通道，進(jìn)而讓藥物浸潤在水環(huán)境中，加快藥物溶出；一般來說無水乳糖溶解速度很快，其次為噴霧乳糖，再次為顆粒乳糖。相同型號(hào)下，乳糖粒徑越小溶解速度也越快。  

6.其他  

（1）乳糖有一定的甜度約為蔗糖的70%，能增加患者特別是兒童順應(yīng)性；乳糖壓制的片劑有非常好的光潔度，給人美好的視覺感受，增加患者服用時(shí)的美感。  

（2）隨著制藥技術(shù)的發(fā)展，乳糖在制劑中應(yīng)用，并不局限于固體口服制劑中，在凍干制劑、粉末吸入制劑中等制劑中，起到凍干保護(hù)劑和稀釋劑的作用。  

乳糖目前已作為基礎(chǔ)性藥用輔料，在制劑中廣泛應(yīng)用，一般來說乳糖在固體制劑中的作用主要是保證制劑穩(wěn)定得工業(yè)化生產(chǎn)，是一種工業(yè)功能或者說是物理功能。它對(duì)溶出、崩解的影響及在凍干制劑等的作用是一種藥學(xué)功能。隨著時(shí)代發(fā)展和科技進(jìn)步乳糖的更多功能將被人們開發(fā)出來，未來相信乳糖能為制劑做出更多貢獻(xiàn)，讓我們拭目以待吧。  

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