【制藥網 行業(yè)動態(tài)】 11月15日清晨，百濟神州宣布，公司自主研發(fā)的BTK(布魯頓氏酪氨酸激酶)抑制劑澤布替尼(英文商品名：BRUKINSA，英文通用名zanubrutinib)通過FDA(美國食品藥品監(jiān)督管理局)批準，用于治療既往接受過至少一項療法的套細胞淋巴瘤(MCL)患者。澤布替尼不僅是百濟神州在范圍內獲批上市的自研藥物，也是款完全由中國企業(yè)自主研發(fā)、在FDA獲準上市的抗癌新藥，實現(xiàn)了“零突破”。據悉，澤布替尼在國內的審批也在進行中，預計將于明年上半年在國內上市。
 

　　BTK為B細胞受體通路的關鍵部分,其高表達導致通路過度活躍,B細胞惡性增殖,誘發(fā)血液腫瘤。抑制BTK可抑制B細胞活化、增殖和存活,進而抑制B細胞淋巴瘤生長。
 

　　本次百濟神州自主研發(fā)的澤布替尼是一種布魯頓氏酪氨酸激酶小分子抑制劑，獲批用于治療既往接受過至少一項療法的成年套細胞淋巴瘤患者。美藥管局藥品評估和研究中心官員理查德·帕茲杜爾在一份聲明中說，套細胞淋巴瘤通常對初步治療反應良好，但終會出現(xiàn)反復或不再響應治療，從而危及生命。新獲批療法的臨床試驗顯示，84%的患者腫瘤會縮??；對于復發(fā)或難治性患者而言，這種療法提供了另一種治療選擇。
 

　　業(yè)內表示，與PD-1類似，BTK抑制劑也是非常擁擠的研發(fā)賽道。BTK 抑制劑被發(fā)現(xiàn)后，針對 BTK 的藥物研究就一直沒有停止過，已上市的 BTK 抑制劑正積極擴充適應癥，未上市的則踴躍躋身于藥物的研發(fā)和申報中：國外 Ono 公司的 ONO/GS-4059 、Avila 公司的 AVL-292、Genentech 公司的 GDC-0583；國內百濟神州的 BGB-3111、導明醫(yī)藥的 DTRMWXHS-12、賽林泰的 CT-1530、恒瑞醫(yī)藥的 SHR1459 等，均處在申報和臨床試驗的不同階段。而進度較快的當屬百濟神州，其研發(fā)的第二代 BTK 抑制劑 BGB-3111(澤布替尼)，具有更高的選擇性和更少的脫靶現(xiàn)象，在 WM、CLL、FL 等疾病中，數(shù)據也明顯優(yōu)于伊布替尼。
 

　　諾誠健華、恒瑞醫(yī)藥、導明醫(yī)藥、信諾維、人福醫(yī)藥等BTK 靶向新藥進入臨床試驗。如2019年5月9日，諾誠健華旗下具有自主知識產權的1類創(chuàng)新藥ICP-022通過美國食品藥品監(jiān)督管理局(FDA)的臨床審評。ICP-022是具特異選擇性的BTK抑制劑，用于治療腫瘤及自身免疫性疾病，目前在中國開展多中心、多適應癥的臨床II期研究。初步結果顯示了良好的安全性和療效。通過美國FDA臨床審評后，諾誠健華將全面開展ICP-022在美國的臨床研究，并且積極推進與創(chuàng)新藥企的合作。
 

　　BTK抑制劑是治療淋巴癌的新型療法。據興業(yè)證券研報，2017年美國新增72240例非霍奇金淋巴瘤(NHL)及20140例死亡，新增20110例慢性淋巴細胞白血病CLL及4660例死亡。預計中國每年約有4.2萬例至8.8萬例新增淋巴癌及2.6萬例至5.3萬例死亡?；颊呋鶖?shù)大，未來市場廣闊。
 

　　近年，我國醫(yī)藥行業(yè)加快轉型升級，尤其在藥改、醫(yī)改的利好政策驅動下，制藥業(yè)興起創(chuàng)新浪潮，大批科學家歸國投入新藥研發(fā)，為醫(yī)藥產業(yè)從仿制轉向創(chuàng)新、從本土走向增加了等多動力。像百濟神州，恒瑞醫(yī)藥等本土藥企都開始重金投入研發(fā)，為BTK抑制劑的發(fā)展帶來更多希望。