藥用輔料8-（2-羥基苯甲酰胺基）辛酸鈉（簡稱SNAC，別名沙波立沙鈉、Salcaprozate Sodium）是目前已在多款上市創(chuàng)新藥中大規(guī)模應(yīng)用的?多肽類口服吸收促進(jìn)劑?，核心作用是解決大分子多肽藥物無法直接口服吸收的行業(yè)難題。

基礎(chǔ)核心屬性

• 化學(xué)標(biāo)識(shí)：CAS號(hào)203787-91-1，分子式C??H??NNaO?，分子量301.31，常溫下為白色或類白色吸濕性粉末，熔點(diǎn)183~202℃。

• 溶解特性：易溶于水，略溶于甲醇和DMSO，常規(guī)制劑工藝下穩(wěn)定性佳，保質(zhì)期可達(dá)24個(gè)月。

• 合規(guī)等級(jí)：藥用級(jí)產(chǎn)品需符合GMP標(biāo)準(zhǔn)，目前已有多家國內(nèi)供應(yīng)商提供關(guān)聯(lián)審評(píng)登記的合規(guī)產(chǎn)品，純度可達(dá)99.5%以上，單雜小于0.1%，滿足藥品申報(bào)要求。

核心促吸收作用機(jī)制

1. 與多肽類藥物分子形成非共價(jià)親脂性復(fù)合物，大幅提升大分子藥物的跨細(xì)胞膜滲透能力，突破多肽難以透過胃腸道黏膜的技術(shù)瓶頸。

2. 瞬時(shí)、可逆地調(diào)節(jié)上皮細(xì)胞膜流動(dòng)性，溫和打開細(xì)胞間緊密連接，增加藥物旁路轉(zhuǎn)運(yùn)效率，不會(huì)對(duì)胃腸道黏膜造成長期不可逆損傷。

已上市制劑中的應(yīng)用

• 口服索馬魯肽片（Rybelsus）：作為核心吸收促進(jìn)劑，讓原本只能注射給藥的GLP-1受體激動(dòng)劑實(shí)現(xiàn)口服有效吸收，用于2型糖尿病和肥胖癥的長期治療，是目前SNAC最成功的商業(yè)化應(yīng)用案例。

• 其他在研場景：用于肝素、胰島素、等難吸收藥物的口服遞送系統(tǒng)，大幅提升這類藥物的口服生物利用度。

安全與合規(guī)邊界

• 多項(xiàng)臨床研究驗(yàn)證其常規(guī)藥用添加劑量下生物相容性良好，無明確全身性毒性，長期使用未觀察到嚴(yán)重不良反應(yīng)增加，僅極少數(shù)敏感人群可能出現(xiàn)短暫輕微胃腸道不適。

• 必須選用完成國家藥用輔料關(guān)聯(lián)審評(píng)登記的藥輔級(jí)產(chǎn)品，禁止用工業(yè)級(jí)、試劑級(jí)SNAC直接替代藥用輔料用于藥品生產(chǎn)，避免雜質(zhì)帶來安全風(fēng)險(xiǎn)。

• 常規(guī)制劑中SNAC的添加比例遠(yuǎn)高于普通輔料，口服索馬魯肽片中SNAC的用量是主藥索馬魯肽的數(shù)十倍，是該類多肽口服制劑處方中占比高的功能性輔料。