英文名稱:Fmoc-L-Phe(2-CN)-OH
CAS號(hào):401933-16-2
別名:(S)-2-((((9H-Fluoren-9-yl)methoxy)carbonyl)amino)-3-(2-cyanophenyl)propanoic acid
Fmoc-2-cyano-L-phenylalanine
Fmoc-L-2-Cyanophe
Fmoc-L-2-Cyanophenylalanine
分子式:C25H20N2O4
分子量:412.4373
結(jié)構(gòu)圖:

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靶向GPCR的多肽類藥物研發(fā)進(jìn)展匯總
多肽藥物是一種結(jié)構(gòu)空間介于抗體和小分子之間的中型分子。FDA對(duì)多肽藥物的定義是 多含有40個(gè)氨基酸殘基(少數(shù)特例)的多肽,其中氨基酸包括但不限于基因編碼的20種氨基酸。為了克服半衰期短的困難,研究人員發(fā)展了環(huán)化(Cyclization)、釘合(Stapling)、糖基化(Glycosylation)等多種新策略有效提高了多肽藥物的藥代動(dòng)力學(xué)和口服生物利用度。此外,能夠選擇性激活GPCR下游信號(hào)通路的偏好肽(Biased peptide)也在多肽藥物市場嶄露頭角(見“GPCR系統(tǒng)偏置信號(hào)的靶向作用機(jī)理”),其可在獲得 佳的治療效果同時(shí)能減少副作用或受體內(nèi)化。隨著晶體學(xué)技術(shù)的發(fā)展,當(dāng)前已有超過27種多肽或蛋白結(jié)合的GPCR蛋白結(jié)構(gòu)被報(bào)道,共計(jì)有65個(gè)配體-受體復(fù)合物,其中22個(gè)配體為多肽,其構(gòu)效關(guān)系(Structure–activity relationship, SAR)和信號(hào)偏好構(gòu)象的理解不斷加深,推動(dòng)了小分子藥物中使用較多的基于結(jié)構(gòu)藥物設(shè)計(jì)策略在多肽藥物合理設(shè)計(jì)的廣泛應(yīng)用。









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