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Fmoc-N-Me-Cys（Acm）-OH｜481642-19-7

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公司名稱合肥國肽生物科技有限公司
品牌其他品牌
型號
所在地合肥市
廠商性質(zhì)生產(chǎn)廠家
更新時間2021/2/22 15:47:40
訪問次數(shù)782

產(chǎn)品標簽:

固相合成多肽多肽合成多肽藥物抗菌肽多肽定制

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國肽生物以科技創(chuàng)新為動力，提升企業(yè)核心競爭力。公司擁有一支由行業(yè)內(nèi)人才組成的研發(fā)創(chuàng)新團隊，碩士研發(fā)人員占企業(yè)員工總數(shù)的15%以上，同時公司還邀請國內(nèi)外生物醫(yī)學科學家擔任科學顧問。公司成立首年，通過多肽生產(chǎn)設施的精細改良、多肽研發(fā)工藝的自主創(chuàng)新，突破了多肽產(chǎn)品快速化、規(guī)?；a(chǎn)技術(shù)瓶頸，獲得了7項實用新型*和1項發(fā)明*。
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產(chǎn)品簡介在線詢價

CAS號	481642-19-7	產(chǎn)地	國產(chǎn)
分子式	C22H24N2O5S	規(guī)格	10g,50g,100g
級別	藥用級

國肽生物是一家專業(yè)從事多肽產(chǎn)品的研發(fā)、生產(chǎn)和銷售以及多肽技術(shù)轉(zhuǎn)讓的*。BP公司成立之初，便成功收購了國內(nèi)幾家多肽、抗體公司，是目前國內(nèi)的專業(yè)多肽合成、抗體制備、蛋白表達的規(guī)模型生產(chǎn)企業(yè)。國肽生物專長于熒光標記肽、同位素標記肽、人工胰島素、藥物肽、化妝品肽、長肽困難肽等產(chǎn)品的合成與研發(fā)，致力于學術(shù)水平的科研提升，搭建學術(shù)交流平臺，促進前沿、專業(yè)的學術(shù)知識推廣，推動多肽在生物醫(yī)學材料等領域的

Fmoc-N-Me-Cys（Acm）-OH｜481642-19-7 產(chǎn)品信息

英文名稱：Fmoc-N-Me-Cys(Acm)-OH
CAS號：481642-19-7
別名：(2R)-3-(acetamidomethylsulfanyl)-2-[9H-fluoren-9-ylmethoxycarbonyl(methyl)amino]propanoic acid
L-Cysteine, S-[(acetylamino)methyl]-N-[(9H-fluoren-9-ylmethoxy)carbonyl]-N-methyl-
分子式：C22H24N2O5S
分子量：428.5
結(jié)構(gòu)圖：

國肽生物主要提供：多肽合成、多肽定制、同位素標記肽、人工胰島素、磷酸肽、生物素標記肽、熒光標記肽（Cy3、Cy5、Fitc、AMC等）、目錄肽、偶聯(lián)蛋白（KLH、BSA、OVA等）、美容肽、化妝品肽、多肽文庫構(gòu)建、抗體服務、糖肽、訂書肽、藥物肽、RGD環(huán)肽等。詳情請咨詢國肽生物

在此基礎之上，李祥課題組通過仔細對比AF9 YEATS結(jié)構(gòu)域與五肽抑制劑XL-07i復合物的晶體結(jié)構(gòu)和ENL YEATS結(jié)構(gòu)域與組蛋白H3K27cr多肽復合物的晶體結(jié)構(gòu)，發(fā)現(xiàn)AF9和ENL YEATS結(jié)構(gòu)域雖然在賴氨酸?；Y(jié)合口袋處具有很高的結(jié)構(gòu)一致性，但是在Loop 8區(qū)域上表現(xiàn)出了一定的不同特性。與AF9相比，Loop 8在ENL中會形成更多的分子內(nèi)氫鍵，導致整個結(jié)構(gòu)具有更大的剛性，從而不易接受外來的配體分子。此外五肽抑制劑中的Cbz基團會與AF9 Loop 8中的兩個組氨酸形成π堆積結(jié)構(gòu)從而增強相互作用，而相對應的位置在ENL中則是兩個天冬酰胺并沒有發(fā)現(xiàn)π堆積結(jié)構(gòu)的存在。這些結(jié)構(gòu)上的發(fā)現(xiàn)預示著Loop 8區(qū)域?qū)菍崿F(xiàn)抑制劑高選擇性的關(guān)鍵點。
值得注意的是，在AF9 YEATS與XL-07i復合物的晶體結(jié)構(gòu)中，為了形成更好的相互作用，XL-07i采取了一種扭曲的構(gòu)象用以在相鄰的精氨酸以及谷氨酰胺末端形成一個分子內(nèi)氫鍵。由此，作者大膽推測若是用共價鍵取代分子內(nèi)氫鍵以形成一個環(huán)肽分子，將會形成一個受蛋白結(jié)合偏好的提前穩(wěn)定的構(gòu)象，為此作者根據(jù)此結(jié)構(gòu)特征設計并合成出了一系列環(huán)肽抑制劑，并利用自己開發(fā)的一種競爭性光交聯(lián)實驗方法對這些環(huán)肽進行檢測，其中活性的JYX-3表現(xiàn)出了0.41 μM的活性，雖然與此前的線狀抑制劑相比活性略有下降，但是其選擇性則是高達38倍之多。
為了進一步闡述環(huán)肽抑制劑高選擇性的分子機理，作者首先做了相應的SAR研究，通過采用不同的基團取代原有Cbz基團，設計合成出了一系列環(huán)肽抑制劑類似物，終發(fā)現(xiàn)Cbz基團仍然是結(jié)構(gòu)。為了進步一闡述Cbz對抑制劑選擇性的貢獻，作者又相繼對AF9和ENL YEATS結(jié)構(gòu)域進行了突變，獲得了相對應的雙突變體AF9NN和ENLHH?；钚越Y(jié)果表明，其選擇性竟然相應地實現(xiàn)了反轉(zhuǎn)，由原先的38倍選擇性變成了0.25倍。無論是SAR還是蛋白突變體的研究都進一步闡述了Cbz基團與組氨酸形成的π堆積結(jié)構(gòu)對環(huán)肽抑制劑選擇性的決定作用。