英文名稱：Fmoc-(R,S)-3-amino-3-(biphenyl)propionic acid
CAS號：269078-79-7
別名：[1,1'-Biphenyl]-4-propanoicacid, b-[[(9H-fluoren-9-ylmethoxy)carbonyl]amino]-
3-(9H-fluoren-9-ylmethoxycarbonylamino)-3-(4-phenylphenyl)propanoic acid
FMoc-3-aMino-3-(biphenyl)propionic acid
分子式：C30H25NO4
分子量：463.5238
結構圖：

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利拉魯肽和索馬魯肽
利拉魯肽氨基酸序列上和天然GLP-1僅相差第34位一個氨基酸（K34R，避免發(fā)生側鏈的非特異性連接），第26位賴氨酸通過γ-谷氨酸接頭同16烷酸相連（附圖2），可通過微生物重組表達和簡單化學反應獲得。為了保證受體效價，利拉魯肽并沒有將第8位丙氨酸改為甘氨酸，但是得益于脂肪酸側鏈修飾，利拉魯肽的半衰期達到了13h。和艾塞那肽相比利拉魯肽降糖效果更強，且每天只需注射一次，患者依從性更高，而其后的研究更是證明利拉魯肽具有減肥效果。上市后利拉魯肽的銷售額很快便超過了艾塞那肽，成為GLP-1受體激動劑領域 個重磅藥物。
利拉魯肽獲得成功后，面對GLP-1市場的云譎波詭，諾和諾德并沒有停止探索的腳步。為了進一步延長GLP-1的半衰期，需要強化GLP-1藥物分子同HSA結合的緊密程度，而大量的研究表明，HSA會阻礙GLP-1分子和受體的結合，造成效價下降。因此，新的藥物分子必需同時具有較高的HSA結合力以及受體親和力，諾和諾德沿襲了利拉魯肽的設計思路，盡量保證多肽序列和天然GLP-1一致，同時把研究的重點放在脂肪酸側鏈的選擇上。在利拉魯肽的基礎上，再次篩選了40余個候選物， 終得到了索馬魯肽。和利拉魯肽相比，索馬魯肽將第8位丙氨酸替換成了γ-氨基異丁酸（Aib），Aib在之前的研究中已經(jīng)被證明在抵抗DPP-4降解的同時，不會對GLP-1的受體親和力造成不利影響。另外，索馬魯肽的側鏈結構也更為復雜（附圖2）。這些改變賦予了索馬魯肽長達約160h的半衰期，用于控糖每周只需注射一次。索馬魯肽注射液Ozempic ®于2017年12月16日獲得了FDA批準，憑借降糖和減重方面等方面的優(yōu)勢，成為了有史以來 的GLP-1類藥物。