藥物簡(jiǎn)介

藥物名稱： 吡羅昔康

藥物別名：安爾克；吡羅昔康；吡氧噻嗪 ，炎痛喜康；希普康，費(fèi)啶。

英文名：Piroxicam

外文名：Piroxicam ,DP-16171, Feldene

主要成分：吡羅昔康

化學(xué)名：2-甲基-4-羥基-N-（2-吡啶基）-2H-1，2-苯并噻嗪-3-甲酰胺1，1-二氧化物

化學(xué)式：C15H13N3O4S

分子量：331.34

吡氧噻嗪藥理

(1)藥效學(xué)：本品具有鎮(zhèn)痛、抗炎及解熱作用。本品通過(guò)抑制環(huán)氧酶使組織局部前列腺素的合成減少及抑制白細(xì)胞的趨化性和溶酶體酶的釋放而起到藥理作用。本品治療關(guān)節(jié)炎時(shí)的鎮(zhèn)痛、消腫等療效與吲哚美辛、阿司匹林、萘普生相似。但由于本品抑制環(huán)氧酶-2所需的濃度高于抑制環(huán)氧酶-1的濃度，因此胃腸道的不良反應(yīng)較多。

(2)藥動(dòng)學(xué)：口服吸收好。食物可降低吸收速度，但不影響吸收總量。血漿蛋白結(jié)合率高達(dá)90%以上。經(jīng)肝臟代謝。半衰期平均為50小時(shí)(30～86小時(shí))，腎功能不全患者半衰期延長(zhǎng)。由于半衰期較長(zhǎng)，一次給藥即可維持24小時(shí)的血藥濃度相對(duì)穩(wěn)定，多次給藥易致蓄積。一次服藥20mg，3～5小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值，血藥有效濃度為1.5～2μg/ml。血藥穩(wěn)定濃度在開(kāi)始治療后7～12天方能達(dá)到。66%自腎臟排泄，33%自糞便排泄，內(nèi)有<5%為原形物。

吡氧噻嗪不良反應(yīng)

(1)胃痛、納減及消化不良等胃腸不良反應(yīng)，發(fā)生率約為20%，其中3.5%需為此撤藥。服藥量大于每日20mg時(shí)胃潰瘍發(fā)生率明顯增高，有的合并出血，甚至穿孔。

(2)中性粒細(xì)胞減少、嗜酸性粒細(xì)胞增多、血尿素氮增高、頭暈、眩暈、耳鳴、頭痛、全身無(wú)力、水腫、皮疹或瘙癢等，發(fā)生率1%～3%。

(3)肝功能異常、血小板減少、多汗、皮膚瘀斑、脫皮、多形性紅斑、中毒性上皮壞死、Steven-Johnson綜合征、皮膚對(duì)光過(guò)敏反應(yīng)、視力模糊、眼部紅腫、高血壓、血尿、低血糖、精神抑郁、失眠及精神緊張等，發(fā)生率<l%。

其它：用量小，每日20mg，4-7日即達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度。有報(bào)道其療效優(yōu)于消炎痛、布洛芬及奈普生。*服藥應(yīng)注意血象及肝、腎功能變化，并注意大便色澤有無(wú)變化。必要時(shí)應(yīng)進(jìn)行大便隱血試驗(yàn)。孕婦慎用。