AzD3759  原料藥
中文名稱:    AZD3759
CAS號:    1626387-80-1
分子式:    C22H23ClFN5O3
分子量:    459.91
EINECS號:    1592732-453-0
標(biāo)準(zhǔn)： 企業(yè)標(biāo)準(zhǔn) 
天然/合成： 合成 
級別： 醫(yī)藥級 
含量： 99% 
外觀： 淡黃粉狀 
包裝： 50G/鋁箔袋 可拆分 
理化屬性： 淡黃色至類白色固體粉末 
類別： 醫(yī)藥原料 
行業(yè)： 醫(yī)藥 
領(lǐng)域： 抑制劑 
下延產(chǎn)品： 膠囊，片劑 
AzD3759  原料藥運(yùn)用： 治療中樞神經(jīng)系統(tǒng)轉(zhuǎn)移肺癌  

AzD3759  原料藥是一種有效的，具有口服活性的，CNS-滲透性EGFR抑制劑，對EGFR (WT)，EGFR (L858R)，和 EGFR (exon 19Del)的IC50分別為0.3 nM，0.2 nM，和 0.2 nM。AZD3759抑制EGFR磷酸化，IC50為7.2 nM。AZD3759對pEGFR通路和EGFR突變基因衍生的細(xì)胞PC-9和H3255的增殖表現(xiàn)出抑制作用，IC50分別為7.7 nM和7 nM，對H838細(xì)胞的增殖沒有活性。
AZD3759的一期臨床試驗表現(xiàn)出非常好的顱內(nèi)病灶的控制活性，該藥的使用劑量被*為200mg或300mg每次，每天兩次。AZD3759對顱外病灶的控制不比其他EGFR靶向藥物表現(xiàn)更好，但是對顱內(nèi)病灶的控制活性顯示出較大的優(yōu)勢。
該臨床試驗中的腦膜轉(zhuǎn)移患者可從AZD3759的治療中獲益，且300mg劑量似乎更能獲得更大的控制率。

AzD3759  原料藥是一種有效的，具有口服活性的，CNS-滲透性EGFR抑制劑，對EGFR (WT)，EGFR (L858R)，和 EGFR (exon 19Del)的IC50分別為0.3 nM，0.2 nM，和 0.2 nM。AZD3759抑制EGFR磷酸化，IC50為7.2 nM。AZD3759對pEGFR通路和EGFR突變基因衍生的細(xì)胞PC-9和H3255的增殖表現(xiàn)出抑制作用，IC50分別為7.7 nM和7 nM，對H838細(xì)胞的增殖沒有活性。
AZD3759的一期臨床試驗表現(xiàn)出非常好的顱內(nèi)病灶的控制活性，該藥的使用劑量被*為200mg或300mg每次，每天兩次。AZD3759對顱外病灶的控制不比其他EGFR靶向藥物表現(xiàn)更好，但是對顱內(nèi)病灶的控制活性顯示出較大的優(yōu)勢。
該臨床試驗中的腦膜轉(zhuǎn)移患者可從AZD3759的治療中獲益，且300mg劑量似乎更能獲得更大的控制率。