中文名稱: 他克莫司

中文同義詞: 大環(huán)哌喃;他克莫斯;泰克利馬;他克莫司FK-506;他克莫司(免疫抑制藥,皮炎);他克莫司;富吉霉素;藤毒素

英文名稱: Tacrolimus

CAS號:       104987-11-3

分子式: C44H69NO12

分子量: 804.02

相關類別: 皮膚美容類;原料藥;大環(huán)內酰胺類抗生素;抗生素;藥物;科研試劑;免疫抑制劑;信號轉導通路激酶抑制劑

標準：      企業(yè)標準 

級別：      醫(yī)藥級 

含量：      99% 

包裝：      50克/袋 可拆分 

有效成份：  他克莫司 99% 

理化性質

熔點： 113-115°C

儲存條件： ?20°C

溶解度： DMSO溶液:>3 mg/mL

外觀：      白色粉末 

溶解性:     自由溶于DMSO溶液或乙醇。難溶于水。溶于二甲亞砜、乙醇、水、丙同、氯fang、乙蒜乙酯、乙迷、甲醇、二甲基甲酰胺,從乙腈中得無色棱狀結晶

藥理:       在分子水平，他克莫司的作用顯然是利用與細胞性蛋白質（FKBP12）相結合，而在細胞內蓄積產(chǎn)生效用。FKBP12-他克莫司復合物會專一性地結合以及抑制calcinurin，其會抑制T細胞中所產(chǎn)生鈣離子依賴型訊息傳導路徑作用，因此防止不連續(xù)性淋巴因子基因的轉錄。本藥是具有高度免疫抑制的藥物，其活性在體外及體內實驗中都已被證實。本藥抑制形成主要移直排斥作用之細胞毒性淋巴球的生成。本藥是具有高度免疫抑制的藥物，其活性在體外及體內實驗中都已被證實。本藥抑制形成主要移植排斥作用之細胞毒性淋巴球的生成。本藥抑制T細胞的活化作用以及T輔助細胞依賴B細胞的增生作用。也會抑制如白介素-2、白介素-3及γ-干rao素等淋巴因子的生成與白介素-2受體的表達。在分子水平，本藥的效應似乎是由結合到細胞性蛋白質（FKBP）所產(chǎn)生，此蛋白質也會造成該化合物累積在細胞間。在體內試驗中發(fā)現(xiàn)，本藥顯示出對肝臟及腎臟移植有效。

用途： 大環(huán)內酯類抗生素。免疫抑制劑。作用機制和環(huán)孢菌素相同，主要是抑制白細胞介素-2的合成。用于器管移直的排異反應。

銷售定價：300000元/kg