醫(yī)藥原料藥2-甲氧基雌二醇*

2-甲氧基雌二醇
中文名稱： 2-甲氧基雌二醇 
英文名稱： 2-Methoxyestradiol 
CAS: 362-07-2 
化學(xué)式： C19H26O3 
分子量： 302.4 
2 -甲氧基雌二醇(2 -M E ) 是20 世紀(jì)60 ～70 年代研究雌激素代謝過程時(shí),在人體內(nèi)發(fā)現(xiàn)的雌二醇的代謝產(chǎn)物。國外對(duì)其藥理作用進(jìn)行了深入的研究發(fā)現(xiàn)具有很好的新生血管抑制活性, 進(jìn)一步研究表明其具有廣譜抗腫瘤作用,同時(shí)不依賴雌激素受體,無雌激素作用。作為抗腫瘤候選藥,目前在十多個(gè)國家已分別進(jìn)入I 或II 期臨床試驗(yàn)。結(jié)合2-甲氧基雌二醇的結(jié)構(gòu)特征,在保留2-甲氧基雌二醇必要藥效基團(tuán)的基礎(chǔ)上,設(shè)計(jì)了以與甾體結(jié)構(gòu)相似的3 -苯基香豆素環(huán)替代甾環(huán)的非甾體類似物。從間苯二酚出發(fā),共七步反應(yīng)合成了目標(biāo)化合物3-對(duì)羥基苯基-4 -甲基-6-甲氧基-7 -羥基香豆素(1) ,共獲得4 個(gè)未見文獻(xiàn)報(bào)道的化合物,并且初步的生物活性測試顯示各中間體均具有一定的新生血管抑制活性( 人臍靜脈內(nèi)皮細(xì)胞模型篩藥法) ,其中目標(biāo)化合物具有比2 -甲氧基雌二醇更高的治療指數(shù) 

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