醫(yī)藥原料氫溴酸高烏甲素CAS號：97792-45-5【CAS號】:    97792-45-5
【分子式】:    C32H45BrN2O8
【分子量】:    665.61
【相關類別】:Miscellaneous Natural Products;植物提取物;對照品;標準品;中藥對照品;醫(yī)藥原料;Inhibitors;小分子抑制劑，天然產(chǎn)物;Pyridines;手性催化劑，配體和試劑
氫溴酸高烏甲素 性質(zhì)
【熔點】     223-226 ºC
【儲存條件】     2-8°C

醫(yī)藥原料氫溴酸高烏甲素CAS號：97792-45-5氫溴酸高烏甲素 用途與合成方法
    其化學名稱為(1α,14α,16β)-20-乙基-1,14,16-*氧烏頭烷-4，8，9-三醇4-[2-（乙酰氨基）苯甲酸酯氫溴酸鹽一水化合物。是國內(nèi)*的非成癮性鎮(zhèn)痛新藥。具有鎮(zhèn)痛、解熱、消腫和局部麻醉等作用，且無成癮性和積蓄作用，其鎮(zhèn)痛作用比吲哚美辛強，比*弱。

【藥理作用】    1、鎮(zhèn)痛作用 腹腔注射氫溴酸高烏甲素可以明顯緩解慢性縮窄性損傷(CCL)大鼠的熱痛覺,達到鎮(zhèn)痛治療效果,并且沒有明顯的毒性反應。
2、消炎作用 高烏甲素對于二甲苯引起的小鼠耳殼腫脹、大鼠關節(jié)炎性足腫脹及大鼠瓊脂肉芽腫增生等均有明顯的抑制作用。表明高烏甲素具有抗急、慢性炎癥作用,此作用為高烏甲素用于臨床治療風濕性、類風濕性關節(jié)炎引起的疼痛、紅腫提供了理論依據(jù)。
3、抗腫瘤作用 高烏甲素對小鼠肝癌的抑瘤率為11.20%一53.08%,對小鼠S180抑瘤率為29.81%-53.%。說明氫澳酸高烏甲素具有一定的抗小鼠肝癌S180作用,而且對小鼠體質(zhì)量沒有明顯的影響。
4、抗心律失常作用 高烏甲素可以提高誘發(fā)大鼠心律失常的常閾值,并能顯著改善犬的心肌缺血性心律失常,從而降低心律失常得發(fā)生率，其作用機理可能是阻斷鈉離子通道。
藥代動力學    【藥物動力學】 氫溴酸高烏甲素的血漿消除半衰期(tl/2)、清除速率CL和表觀分布容積V在高、中、低三種劑量下無明顯差異,即該藥物的藥物動力學參數(shù)基本上不隨劑量的改變而發(fā)生變化,表現(xiàn)為線性動力學行為。在體內(nèi)的藥-時過程符合二室開放模型,吸收較快,消除速度適中。
【分布】 在小鼠組織中廣泛分布,且與組織蛋白結(jié)合,致使其在血漿中的藥物濃度較低。
【代謝】 高烏甲素在大鼠中的代謝共有10種代謝物。代謝物包括羥基化代謝產(chǎn)物,O-去甲基代謝產(chǎn)物,N-去乙?；x產(chǎn)物,O-去甲基N-去乙酞化代謝產(chǎn)物,雙O-去甲基N-去乙酞化代謝產(chǎn)物,酯水解代謝產(chǎn)物。高烏甲素在大鼠體內(nèi)的主要代謝途徑有羥基化、O-去甲基化、N-去乙酰化和酯水解。這些代謝途徑還可能發(fā)生交叉,生成次級代謝產(chǎn)物。
【適應癥】    用于癌痛、手術疼痛、牙痛、痛經(jīng)等中度以上疼痛。
毒理學    本品動物試驗無致畸胎作用。急性毒性試驗結(jié)果：大鼠經(jīng)口LD50為20mg/Kg；小鼠腹腔注射LD50為9.1mg/Kg，靜脈注射LD50為6.9mg/Kg。
【不良反應】    個別患者出現(xiàn)蕁麻疹、心慌、胸悶、頭暈等，停藥后很快消失。
【貯藏】    避光，密封保存。
【用途】     適用于胃腸潰瘍、胃炎、肝炎、膽囊炎、風濕病、坐骨神經(jīng)痛、牙痛、術后疼痛、癌痛等癥。