醫(yī)藥中間體替米沙坦CAS號：144701-48-4醫(yī)藥中間體替米沙坦CAS號：144701-48-4【藥品名稱】
（包括商品名、通用名）    替米沙坦
【用法用量】    口服，1次/d，通常劑量為40mg。在20～40mg劑量范圍內(nèi)，本品的降壓作用與劑量相關(guān)。若劑量達80mg，降壓效果仍不滿意，可加用利尿劑；也可與其他抗高血壓藥物聯(lián)合使用。
【藥理作用】    本品為非肽類血管緊張素Ⅱ受體轉(zhuǎn)換酶拮抗劑。與AT1受體的親和力是AT2受體的3 000倍。因此可選擇性地阻滯血管緊張素Ⅱ與許多組織中的AT1受體結(jié)合，從而阻斷血管緊張素Ⅱ的收縮血管和分泌醛固酮的作用，但不影響心血管系統(tǒng)調(diào)節(jié)中的其他受體。各種高血壓動物模型口服本品后的降壓作用呈劑量依賴性，可減輕大鼠的心肌肥厚的小動脈性腎硬化。對高血壓病人舒張壓的作用比洛沙坦鉀50mg或氨氯地平5～10mg更好。
【適應(yīng)癥】
本品適用于Ⅰ期和Ⅱ期高血壓。
【不良反應(yīng)】    本品的不良反應(yīng)輕微且呈一過性，一般不需停藥。常見的不良反應(yīng)包括呼吸道感染（7%）、背痛（3%）、鼻竇炎（3%）、腹瀉（3%）及嗜睡、頭暈和過敏反應(yīng)。本品毒性的早期癥狀是低血壓和心動過速。對有低血壓可能的病人（如充血性心衰、正在用利尿劑治療、透析或嚴重血容量不足等）應(yīng)注意觀察。
【制劑】
片劑：每片含本品40mg、80mg。
【注意事項】    對本品或其他敵國管緊張素受體轉(zhuǎn)換酶拮抗劑過敏者禁用；應(yīng)用本品期間若發(fā)現(xiàn)有喉頭喘鳴和面部血管神經(jīng)性水腫，應(yīng)立即停藥；治療期間可能出現(xiàn)腎損害，服用本品的病人應(yīng)每月檢查腎功能，腎功能惡化應(yīng)停藥；肝功能障礙病人應(yīng)減低劑量。本品可提高血漿濃度平均49%。本品不通過細胞色素P450酶代謝，但對CYP 2C19有部分抑制作用，因此對由CYP 2C19代謝的藥物，本品可能抑制其代謝。