醫(yī)藥中間體鹽酸莫西沙星 186826-86-8

醫(yī)藥中間體鹽酸莫西沙星 186826-86-8 

我們秉承“節(jié)能、求實(shí)、奮進(jìn)、創(chuàng)新”的企業(yè)精神，奉行“節(jié)能而優(yōu)產(chǎn)、質(zhì)量是生命、服務(wù)是靈魂"的企業(yè)經(jīng)營理念，以*的產(chǎn)品和優(yōu)質(zhì)的服務(wù)，滿足市場的需求。?

【產(chǎn)品名稱】： 鹽酸莫西沙星 
【中文名稱】:    鹽酸莫西沙星
【中文同義詞】:    鹽酸莫西沙星;莫西沙星HCL;鹽酸莫西沙星99%;鹽酸莫西沙星(標(biāo)準(zhǔn)品);莫西沙星鹽酸鹽溶液,100PPM;1-環(huán)丙基-7-{S,S-2,8-重氮-二環(huán)[4.3.0]壬-8-基}-6-氟-8-甲氧-1,4-二氫-4-氧-3-喹啉羧酸鹽酸鹽;1-環(huán)丙基-7-(S,S-2,8-重氮-二環(huán)[4.3.0]壬烷-8-基)-6-氟-8-甲氧-1,4-二氫-4-氧-3-喹啉羧酸鹽酸鹽;莫西沙星鹽酸鹽/1-環(huán)丙基-7-(S,S-2,8-二氮雜雙環(huán)[4.3.0]壬烷-8-基)-6-氟-8-甲氧-4-氧代-1,4-二氫-3-喹啉羧酸鹽酸
【英文名稱】:    Moxifloxacin hydrochloride
【英文同義詞】:    ACTIRA;AVALOX;Avelox;Actura;PROFLOX;BAY-12-8039;BAY12-8039 HCl;MoxifloxacineHCl;MOXIFLOXACIN HCL;Moxiflaxacin HCL
【CAS】： 186826-86-8 
【分子式】:    C21H25ClFN3O4
【分子量】:    437.89
【標(biāo)準(zhǔn)】： 企標(biāo) 
【有無證】： 無證 
【天然/合成】： 合成 
【級(jí)別】： 醫(yī)藥級(jí) 
【含量】： 99% 
【外觀】： 白色粉狀 
【包裝】： 25KG/紙板桶 
【成份】： 鹽酸莫西沙星 
【化屬性】： 白色粉末 
【類別】： 香精香料 
【行業(yè)】： 醫(yī)藥 
【領(lǐng)域】： 第四代超廣譜喹諾酮類抗生素 
【下延產(chǎn)品】： 治療成人細(xì)菌感染肺、鼻旁竇、皮膚、腹腔 
鹽酸莫西沙星是由是由德國拜耳醫(yī)藥開發(fā)的一種氟喹諾酮類抗生素藥，作用機(jī)制及體外抗菌譜與其他氟喹諾酮類藥物相似，但對革蘭陽性菌和厭氧菌的抗菌活性與曲伐沙星 (trovafloxacin)相似，優(yōu)于某些老品種。與其他氟喹諾酮類藥物相比，對本品耐藥的革蘭陽性菌很少或耐藥性產(chǎn)生很慢，在革蘭陰性菌和腸球菌中發(fā)現(xiàn)了與其他氟喹諾酮類藥物之間的交叉耐藥菌。但本品至少對金黃色葡萄球菌分離菌珠grlA，grlB，gyrA或 gyrB有效，本品0.5～2 mg/L可抑制耐環(huán)丙沙星的金葡菌，按MIC從大到小排列依次為環(huán)丙沙星，氧氟沙星，左氧氟沙星，司帕沙星，莫西沙星。

鹽酸莫西沙星可用于治療金葡菌、流感桿菌、肺炎球菌、黏膜炎莫拉菌、肺炎桿菌等引起的社會(huì)獲得性肺炎，慢性支氣管炎急性發(fā)作，急性竇炎等。
藥理作用
本品作用機(jī)制及體外抗菌譜與其他氟喹諾酮類藥物相似，但對革蘭陽性菌和厭氧菌的抗菌活性與曲伐沙星(trovafloxacin)相似，優(yōu)于某些老品種。與其他氟喹諾酮類藥物相比，對鹽酸莫西沙星耐藥的革蘭陽性菌很少或耐藥性產(chǎn)生很慢，在革蘭陰性菌和腸球菌中發(fā)現(xiàn)了與其他氟喹諾酮類藥物之間的交叉耐藥菌。但本品至少對金黃色葡萄球菌分離菌珠grlA，grlB，gyrA或gyrB有效，本品0.5～2mg/L可抑制耐環(huán)丙沙星的金葡菌，按MIC從大到小排列依次為環(huán)丙沙星，氧氟沙星，左氧氟沙星，司帕沙星，莫西沙星。
藥代動(dòng)力學(xué)
45例健康志愿者口服本品單劑50～800mg后，血藥峰濃度和藥時(shí)曲線下面積(AUC)與劑量呈線性增加?？诜?劑量400mg，平均cmax為2.5mg/L，達(dá)峰時(shí)間(tmax)為1.5h，AUC為26.9mg·h/L。健康志愿者重復(fù)使用本品1日400mg口服10d，cmax為4.52mg/L，用藥10d蓄積率為1.59。本品口服生物利用度為89%，表觀分布容積為3.55L/kg，血漿蛋白結(jié)合率為48%。本品400mg靜注，cmax為3.62mg/L，AUC為34.6mg·h/L。
13例健康志愿者單劑口服或靜注本品400mg，24h后，皮膚水泡液中的濃度約為血清濃度的2倍，提示本品較易透入間質(zhì)組織。18例病人在接受支氣管鏡檢前口服單劑本品400mg，1h后，支氣管上皮細(xì)胞液和支氣管活檢組織中的濃度分別為24.4，5.5mg/L，大于血漿濃度12h后，本品在巨噬細(xì)胞中達(dá)到*濃度(113.6mg/L)。34例慢性竇炎病人口服本品5個(gè)400mg劑量后，上頜竇黏膜中的濃度超過血漿濃度，末次用藥后3h的血藥濃度zui高(7.47mg/kg)，36h為1.25mg/kg，提示具有劑量后效應(yīng)。
健康志愿者口服單劑本品400mg后，總的清除率和腎清除率分別為每小時(shí)14.9，3.03L。本品似乎并不經(jīng)P450代謝。體外由人體肝細(xì)胞代謝為N-硫酸酯和?；咸擒账?，代謝物無活性。健康志愿者口服本品400mg/d后，第1天的平均消除半衰期(t1/2β)為9.3h，第10天為11.95h。另有研究顯示，平均t1/2β約為10～16h。單次口服或靜注本品400mg后，尿液的重吸收率分別為19%～20%和22%。
適應(yīng)證
本品可用于治療金葡菌、流感桿菌、肺炎球菌、黏膜炎莫拉菌、肺炎桿菌等引起的社會(huì)獲得性肺炎，慢性支氣管炎急性發(fā)作，急性竇炎等。