中文名稱: 蘋果酸卡博替尼(CABOZANTINIB S-MALATE) 卡博替尼蘋果酸鹽
中文同義詞: CABOZANTINIB (S)-蘋果酸鹽;N-[4-[(6,7-二甲氧基-4-喹啉基)氧基]苯基]-N'-(4-氟苯基)-1,1-環(huán)丙烷二甲酰胺 (S)-蘋果酸鹽;CABOZANTINIB MALATE;卡博替尼蘋果酸鹽;蘋果酸卡博替尼;L-蘋果酸卡博替尼;XL-184(蘋果酸鹽);卡博替尼鹽
英文名稱: Cabozantinib Malate
英文同義詞: (2S)-2-Hydroxybutanedioic acid compd. with N-[4-[(6,7-dimethoxy-4-quinolinyl)oxy]phenyl]-N'-(4-fluorophenyl)-1,1-cyclopropanedicarboxamide (1:1);Cabozantinib (S)-malate;Cabozantinib L-Malate Salt;N-[4-[(6,7-DiMethoxy-4-quinolinyl)oxy]phenyl]-N'-(4-fluorophenyl)-1,1-cyclopropanedicarboxaMide (2S)-;Cabozantinib (S)-Malate(XL-184);Cabozantinib L-Malate;Cabozantinib Malate (XL184);XL-184 (Malate)
CAS號(hào): 1140909-48-3
分子式: C32H30FN3O10
分子量: 635.5931032
EINECS號(hào):
相關(guān)類別: 蛋白酪氨酸激酶;小分子抑制劑;Inhibitors;小分子抑制劑,天然產(chǎn)物;抗甲狀腺髓樣癌;醫(yī)藥原料藥;原料藥
Mol文件: 1140909-48-3.mol
藥理作用 蘋果酸卡博替尼(Cabozantinib S-MALATE)原名XL184,由美國Exelixis生物制藥公司研發(fā)。主要以與前列腺癌增長與擴(kuò)散有關(guān)的MET和VEGFR2酪氨酸激酶為靶點(diǎn),抑制腫瘤的轉(zhuǎn)移和血管生成。
蘋果酸卡博替尼是Cabozantinib的蘋果酸鹽,是有效的VEGFR2抑制劑,IC50為0.035 nM,也抑制c-Met,Ret,Kit,F(xiàn)lt-1/3/4,Tie2和AXL,IC50分別為1.3nM,4nM,4.6nM,12nM/11.3nM/6nM, 14.3nM和7nM。
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