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藥用級琥珀酸的化學(xué)性質(zhì)及藥理作用

時間:2023/6/28
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  琥珀酸,又名丁二酸,是一種二羧酸,呈無色晶體,味酸,溶于水、乙醇,不溶于氯仿、二氯甲烷;藥用級琥珀酸為丁二酸,含C4H6O4應(yīng)為99.0%~100.5%。

  一、琥珀酸化學(xué)性質(zhì)

  可與堿反應(yīng)。也可以發(fā)生酯化和還原等反應(yīng)。受熱脫水生成琥珀酸酐。可發(fā)生親核取代反應(yīng),羥基被鹵原子、胺基化合物、?;热〈?/p>

  二、琥珀酸藥理作用

  1.抗菌作用琥珀酸在2mg/ml濃度時對金黃色葡萄球菌、卡他球菌以及傷寒、綠膿、變形、痢疾桿菌有抑制作用。

  2.中樞抑制作用大鼠、小鼠、豚鼠、兔、貓和狗腹腔注射琥珀酸能保護(hù)動物對抗高壓氧、電休克和聽源性驚厥。抗驚厥作用與提高腦內(nèi)GABA含量有關(guān)。熱板法有鎮(zhèn)痛作用,還有鎮(zhèn)靜和降低體溫的作用。

  3.抗?jié)冏饔么笫笥拈T結(jié)扎產(chǎn)生胃潰瘍,腹腔注射或口服50mg/kg,由于抑制胃液分泌和擴(kuò)張胃肌而呈抗?jié)冏饔谩?/p>

  4.對免疫功能的影響琥珀酸溶于生理鹽水內(nèi),加入NaHCO3調(diào)pH至6.4,濃度為11.8%,大鼠與家兔每日腹腔注射1mM(118mg)/kg, 2.5mM(295mg)/kg,5mM(590mg)/kg,連注7d,每日1次,用藥后第4天大鼠白細(xì)胞數(shù)增加(P<0.025),但吞噬率提高不明顯。家兔白細(xì)胞數(shù)在劑量較大時亦明顯增加,同時吞噬率亦提高(P<0.01)。在特異性皮膚反應(yīng)實(shí)驗(yàn)中腹腔注射琥珀酸5mg/kg,48h內(nèi)連用4次,或每日注射1次,連用兩周,對家兔可見琥珀酸能抑制被動及主動皮膚過敏反應(yīng),并能減少動物血清1gE抗體形成。

  5.解毒作用琥珀酸對毒眼鏡蛇中的小鼠有明顯的保護(hù)作用,保護(hù)率與原方相近。

  三、琥珀酸儲運(yùn)方法

  1.運(yùn)輸注意事項(xiàng):起運(yùn)時包裝要完整,裝載應(yīng)穩(wěn)妥。運(yùn)輸過程中要確保容器不泄漏、不倒塌、不墜落、不損壞。嚴(yán)禁與氧化劑、還原劑、堿類、食用化學(xué)品等混裝混運(yùn)。運(yùn)輸途中應(yīng)防曝曬、雨淋,防高溫。車輛運(yùn)輸完畢應(yīng)進(jìn)行清掃;

  2.儲存注意事項(xiàng):儲存于陰涼、通風(fēng)的庫房。遠(yuǎn)離火種、熱源。應(yīng)與氧化劑、還原劑、堿類分開存放,切忌混儲。配備相應(yīng)品種和數(shù)量的消防器材。儲區(qū)應(yīng)備有合適的材料收容泄漏物。


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