當(dāng)前位置:陜西盤龍翊海醫(yī)藥有限公司>>技術(shù)文章>>藥用級格列齊特的藥理作用和注意事項(xiàng)
藥用級格列齊特為1-(3-氮雜雙環(huán)[3.3.0]辛基)-3-對甲苯磺酰脲,白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末,無臭;格列齊特按干燥品計(jì)算,含C15H21N3O3S不得少于98.5%。
一、格列齊特基本信息
1.分子式:C15H21N3O3S
2.分子量:323.41
3.CAS號:21187-98-4
4.EINECS號:244-260-5
二、格列齊特理化性質(zhì)
1.密度:1.35 g/cm3
2.熔點(diǎn):163-169 °C
3.折射率:1.623
4.外觀:白色粉末
三、格列齊特分子結(jié)構(gòu)數(shù)據(jù)
1.摩爾折射率:84.41
2.摩爾體積(cm3/mol):239.23
3.等張比容(90.2K):667.0
4.表面張力(dyne/cm):60.4
5.極化率(10-24cm3):33.46
四、格列齊特藥理作用
格列齊特為第2代口服磺脲類降血糖藥,作用較強(qiáng),其機(jī)制與甲苯磺丁脲相似,即選擇性地作用于胰島β細(xì)胞,促進(jìn)胰島素分泌,并提高進(jìn)食葡萄糖后的胰島素釋放。其作用比甲苯磺丁脲強(qiáng)10倍以上。近年來研究還發(fā)現(xiàn)格列齊特尚有胰外作用,使周圍組織對胰島素作用增強(qiáng)。可能是胰島素受體后的生物效應(yīng)加強(qiáng)的結(jié)果,同時(shí)肝糖生成與輸出亦受到抵制,使格列齊特有胰外受體或受體后作用。另一種觀點(diǎn)認(rèn)為磺脲類藥物能增加靶組織的胰島素受體數(shù)量,提高外周靶組織對胰島素的敏感性。格列齊特經(jīng)動(dòng)物實(shí)驗(yàn)和臨床使用證明能降低血小板聚集和黏附力,防止維蛋白沉積在微血管壁上,對糖尿病微血管病變有防治作用。有動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明,長期使用格列齊特能明顯降低肝臟膽固醇,降低三酰甘油和脂肪酸。組織學(xué)檢查表明,它可抵制由高膽固醇食物引起的動(dòng)脈、尤其是冠狀動(dòng)脈的損傷,對減少糖尿病的心血管并發(fā)癥有益。
此外,本品能抑制血小板中花生四烯酸從磷脂中釋放,從而減少血栓素(TXA3)的合成,對多種凝血因子(如Ⅴ、Ⅷ、Ⅺ)也有抑制作用,并能增高纖維蛋白溶酶原活化因子的水平,促進(jìn)纖維蛋白的溶解。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)還發(fā)現(xiàn)本品可降低血漿膽固醇、甘油三酯及脂肪酸的水平。
五、格列齊特注意事項(xiàng)
1、妊娠婦女禁用
2、服用本藥期間應(yīng)經(jīng)常檢查血象
3、腎功能不良者慎用
4、幼年型糖尿病、伴有酮癥糖尿病、糖尿病性昏迷等,均需要注射胰島素,不能單獨(dú)應(yīng)用本品。
請輸入賬號
請輸入密碼
請輸驗(yàn)證碼
以上信息由企業(yè)自行提供,信息內(nèi)容的真實(shí)性、準(zhǔn)確性和合法性由相關(guān)企業(yè)負(fù)責(zé),制藥網(wǎng)對此不承擔(dān)任何保證責(zé)任。
溫馨提示:為規(guī)避購買風(fēng)險(xiǎn),建議您在購買產(chǎn)品前務(wù)必確認(rèn)供應(yīng)商資質(zhì)及產(chǎn)品質(zhì)量。