藥用級(jí)月桂氮酮作用
月桂氮酮又稱月桂氮卓酮、月桂綸、N-月桂基己內(nèi)酰胺、吖酮、氮酮,化學(xué)名為1-正十二烷基氮雜環(huán)庚-2-酮,是一種新型高效安全的滲透促進(jìn)劑,常溫下為無色無味透明液體,稍黏稠,無臭。與水形成乳狀液,易溶于各種有機(jī)溶劑,具有很好的潤(rùn)滑性,能夠促進(jìn)親水性和親油性藥物制品的活性或化妝品中營(yíng)養(yǎng)成分向皮膚內(nèi)滲透,大大縮短藥物在角質(zhì)層的滯留時(shí)間,顯著增強(qiáng)藥物療效與化妝品的使用效果,因此可減少主藥用量,降低成本。氮酮的透皮吸收促進(jìn)作用存在滯后現(xiàn)象。氮酮對(duì)親水和親油藥物均有明顯的透皮助滲作用,在乳劑狀態(tài)或膠體狀態(tài)下都具有良好的助滲作用,它對(duì)多種植物提取液、生物堿效果尤為明顯。透皮促滲作用強(qiáng)于二甲基亞砜Chemicalbook,對(duì)8-溴環(huán)核苷酸,含1%氮酮的助滲作用相當(dāng)于50%的二甲基亞砜的12倍。常與丙二醇合用,產(chǎn)生協(xié)同作用,佳使用透皮濃度為0.1%~5%,安全、低毒,無刺激性?;瘜W(xué)性能穩(wěn)定,室溫下避光保存可達(dá)四年以上。本品可認(rèn)為是癸基甲基亞砜同吡咯烷酮的復(fù)合體,為良好的新型透皮促進(jìn)劑,對(duì)皮膚刺激性小,能促進(jìn)皮質(zhì)激素、吲哚美辛、氟尿嘧啶、氫醌等許多藥物的透皮吸收,使藥物透過皮膚屏障,提高局部和全身的血藥濃度,提高制劑的生物利用度。對(duì)親脂性、親水性藥物均有透皮作用。并可使角質(zhì)軟化,增強(qiáng)其通透性。尚有消炎、止痛和止癢作用。月桂氮酮的毒性低,口服LD50>7g/kg,不宜與強(qiáng)酸或凡士林配伍,以免降低療效。
皮膚滲透促進(jìn)劑,能改變皮膚色質(zhì)層脂質(zhì)與蛋白結(jié)構(gòu),促進(jìn)藥物經(jīng)皮膚吸收,對(duì)親水性和疏水性的化合物都能增強(qiáng)其透皮作用,一般在低濃度(0.5~2%)即可起作用。對(duì)皮膚、粘膜無刺激性,在軟膏、霜?jiǎng)⒉雱┲屑尤氡酒肪馨l(fā)揮透皮吸收作用。可用作軟膏劑、霜?jiǎng)?、搽劑等外用藥的輔料
藥用級(jí)月桂氮酮作用月桂氮酮作為一種高效皮膚滲透促進(jìn)劑和新型非離子表面活性劑,在醫(yī)藥、日化、農(nóng)藥、印染、化纖、皮革等行業(yè)中得以推廣應(yīng)用,使用效果十分顯著,更多新的應(yīng)用領(lǐng)域還在不斷拓展。