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醫(yī)藥原料*

中文名稱: 吡非尼酮

中文同義詞: 吡非尼酮,哌非尼酮;5-甲基-1-苯基吡啶-2(1H)-酮;吡非尼酮雜質(zhì)C;吡非尼酮原料藥;吡非尼酮,哌非尼酮(標(biāo)準(zhǔn)品);哌非尼酮;5-甲基-1-苯基-2-(1H)-吡啶酮;吡非尼酮

英文名稱: Pirfenidone

英文同義詞: 5-Methyl-1-phenylpyridine-2(1H)-one;S-7701;5-methyl-1-phenyl-2-pyridone;5-methyl-1-phenyl-pyridin-2-one;5-methyl-1-phenylpyridin-2-one;5-methyl-1-phenylpyridin-2(1H)-one;Pirfenidone(S-7701,AMR-69);2(1H)-Pyridinone,5-Methyl-1-phenyl-

CAS號: 53179-13-8

分子式: C12H11NO

分子量: 185.22

EINECS號: 1806241-263-5

藥理作用 PFD是一種有效的細(xì)胞因子抑制劑，通過調(diào)節(jié)或抑制某些因子，抑制成纖維細(xì)胞的生物學(xué)活性，減少細(xì)胞增殖和基質(zhì)膠原合成。同時，PFD 還可抑制炎性介質(zhì)分泌、減少脂質(zhì)過氧化等，發(fā)揮其抗炎和抗氧化作用。

1.抑制膠原合成

成纖維細(xì)胞生長因子 ( bFGF) 、轉(zhuǎn)化生長因子－β ( transforming growth factor－β，TGF－β) 、結(jié)締組織生長因子( connective tissue growth factor，CTGF) 和金屬蛋白酶組織抑制劑 1 ( TIMP － 1)是與纖維化疾病有關(guān)、能夠促進(jìn)成纖維細(xì)胞增殖和生長、增加基質(zhì)膠原的合成以及阻止細(xì)胞外基質(zhì)( ECM)降解的生長因子，在器官纖維化過程中存在不同程度的表達(dá)。PFD 能夠減少肺、腎等器官成纖維細(xì)胞 bFGF、TGF - β、CTGF 和 TIMP － 1 的表達(dá)，并與膠原合成和基質(zhì)減少呈相關(guān)性。

Ⅰ型和Ⅲ型膠原纖維的產(chǎn)生也與基質(zhì)膠原的合成密切相關(guān)。PFD 在降低 TGF－β 表達(dá)的同時，還可減少 αⅠ型膠原的產(chǎn)生。PFD 也可抑制肺纖維化模型Ⅰ型膠原的表達(dá)。除此，PFD 對于Ⅲ型膠原 mRNA 的表達(dá)也有抑制作用，可減少Ⅲ型膠原的合成。

2.抗炎作用

PFD 可不同程度地抑制炎性介質(zhì)發(fā)揮其抗炎作用。當(dāng)炎癥因子在肺內(nèi)過度表達(dá)就會加劇炎癥反應(yīng)，使得肺泡壁增厚，降低肺泡功能，發(fā)生纖維化。PFD 主要通過抑制炎性介質(zhì)的表達(dá)、降低血管通透性、減少中性粒細(xì)胞和炎癥細(xì)胞的集聚等來發(fā)揮抗炎作用，進(jìn)而阻止或減緩臟器組織的纖維化程度。

3.抗氧化作用

PFD 主要通過清除自由基、抑制脂質(zhì)過氧化和減輕氧化應(yīng)激來發(fā)揮其抗氧化效應(yīng)

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