Tanzisertib CC-930 899805-25-5
CC-930對(duì)依賴于JNK的蛋白質(zhì)底物c-Jun和JNK所有亞型的磷酸化具有ATP競爭性抑制作用(Ki(JNK1) = 44 ± 3 nM, IC50(JNK1) = 61 nM, Ki(JNK2) = 6.2 ± 0.6 nM, IC50(JNK2) = 5 nM, IC50(JNK3) = 5 nM)，選擇性抑制ERK1和p38a的IC50分別為0.48 μM和3.4 μM。

在LPS誘導(dǎo)TNFα生成的急性PK-PD大鼠模型中，口服以10 mg/kg和30 mg/kg的CC-930，其體內(nèi)TNFα的生成分別下降了23%和77%。CC-930在體內(nèi)耐受良好，其作用與劑量成正比關(guān)系。