藥用輔料交聯(lián)聚維酮的應(yīng)用進(jìn)展

藥用輔料是藥物制劑的重要組成部分,因此選擇適宜輔料,是藥物制劑發(fā)揮療效的關(guān)鍵因素之一.交聯(lián)聚維酮是乙烯基吡咯烷酮(NVP)在特定條件下聚合而成的一種不溶于水、強(qiáng)酸、強(qiáng)堿以及一般有機(jī)溶劑的交聯(lián)聚合物[1].采用不同的制備方法生成的交聯(lián)聚維酮在水中具有不同的溶脹能力,呈現(xiàn)出的形態(tài)多種多樣,有軟凝膠、白色粉末或多孔粒子,可滿(mǎn)足不同的需求.在結(jié)構(gòu)上,交聯(lián)聚維酮可以看作是具有線(xiàn)形分子結(jié)構(gòu)的聚乙烯吡咯烷酮(PVP)分子鏈通過(guò)物理方法或者化學(xué)方法相互交聯(lián)而成,故又可將交聯(lián)聚維酮稱(chēng)作交聯(lián)的PVP或不溶性PVP.

交聯(lián)聚維酮(簡(jiǎn)稱(chēng)PVPP)為N-乙烯基-2-吡咯烷酮合成交聯(lián)的不溶于水的均聚物,常作為藥品中的崩解劑和填充劑等,具有許多優(yōu)良而*的性能,是一種重要的醫(yī)藥輔料。本發(fā)明屬于分子材料的聚合技術(shù)領(lǐng)域,具體涉及一種藥用輔料交聯(lián)聚維酮的制備方法。該方法生產(chǎn)過(guò)程簡(jiǎn)單,后處理方便,大大降低了產(chǎn)品的成本,并無(wú)毒無(wú)害,適合藥用級(jí)交聯(lián)聚維酮的生產(chǎn)。

1.一種利用懸浮聚合的方法聚合交聯(lián)聚維酮的方法，其特征在于，該方法包括如下步驟： 1）本反應(yīng)以無(wú)機(jī)鹽的水溶液為溶劑，這是由于無(wú)機(jī)鹽為離子化合物，它可以全部電離產(chǎn)生一種富電子物種，可以吸引自由基于其周?chē)?，有助于增長(zhǎng)NVP自由基與交聯(lián)自由基的有效碰撞，加快交聯(lián)反應(yīng)速率； 2）配制一定濃度的*和磷酸氫二鈉混合溶液，其中*和磷酸氫二鈉的含量為 1~8%與1~8%； 3）在步驟2）的混合溶液中按照1~5:1（ω<Sub>混合溶液</Sub>/ω<Sub>NVP</Sub>）比例加入精制過(guò)的NVP溶液，在100~300轉(zhuǎn)/分鐘的轉(zhuǎn)速下攪拌均勻； 4）在氮?dú)獾谋Ｗo(hù)下加熱步驟3）混合溶液至70~128℃； 5）加入1~20%交聯(lián)劑二乙烯基苯（DVB），以1ml/min的流速加入雙氧水1%~10%； 6）反應(yīng)3小時(shí)后自然冷卻至室溫，過(guò)濾，水洗數(shù)遍至溶液透明后再過(guò)濾，烘干。