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阿戈美拉汀原料藥市場應用推廣概述

中文名稱:阿戈美拉汀
中文別名:N-[2-(7-甲氧基萘-1-基)乙基]乙酰胺
英文名稱:Agomelatine
英文別名:138112-76-2; Aglomelatine;[1] N-[2-(7-Methoxy-1-naphthyl)ethyl]acetamide; N-[2-(7-methoxynaphthalen-1-yl)ethyl]acetamide
CAS:138112-76-2
分子式:C15H17NO2[2] 　分子量:243.3082
密度:[3]  1.109g/cm 沸點: 478.8 °C at 760 mmHg 熔點: 107-109°C 閃點: 243.4 °C 外貌: white solid

產品用途—褪黑激素類藥

阿戈美拉汀——精神疾病類又一個“重磅"級的藥物。
褪黑素類似物阿戈美拉?。╝gomelatine）,既是*褪黑素受體激動劑，也是5-羥色胺2C(S-HTx)受體拮抗劑。動物試驗與臨床研究表明該藥有抗抑郁、抗焦慮、調整睡眠節(jié)律及調節(jié)生物鐘作用，同時其不良反應少，對性功能無不良影響，也未見撤藥反應。

*褪黑素受體激動劑agomelatine(Valdoxan)為褪黑素類似物，它同時也是5一羥色胺2C(5-HTac)受體拮抗劑。褪黑素與其受體MT1和MT2的親和力Ki分別為8.85x10-11及2.63x10-11，阿戈美拉汀與其相似，對克隆的人褪黑素受體MT1和MT2也有高度的親和力(Ki分別為6.15X10-11及2.68X10-11)。臨床研究表明，阿戈美拉汀對抑郁癥患者有較好的療效，且不良反應非常少。

阿戈美拉汀由Servier公司開發(fā)研制，目前已上市銷售。
3作用機制編輯阿戈美拉汀抗抑郁的確切機制目前尚未明確。單純的5-HT2C受體阻斷劑并無抗抑郁作用。阿戈美拉汀能阻斷5-HT2C受體，然而動物試驗顯示褪黑素也有少量的抗抑郁作用，并有研究發(fā)現(xiàn)應激與褪黑素分泌有關，但人體服用褪黑素并未見明顯的抗抑郁作用。

另有研究表明，阿戈美拉汀抗抑郁的機制可能與增加海馬部位神經元的可塑性及神經元增生有關。以免疫染色的方法測定成年大鼠腦部神經細胞的增生、再生及死亡，結果發(fā)現(xiàn)，阿戈美拉汀*(3周)給藥可增加海馬腹側齒狀回細胞增生及神經元再生，而這一部位與情緒反映有關。但在急性或亞急性給藥時(4小時或9周)未見類似情況。繼續(xù)延長給藥后，整個齒狀回區(qū)域均出現(xiàn)細胞增生及神經元再生，表明阿戈美拉汀可不同程度地增加海馬的神經再生，從而產生新的顆粒細胞。

抑郁癥患者經常存在入睡困難、早醒或睡眠節(jié)律的改變，多導睡眠圖常表現(xiàn)為慢波睡眠(SWS)減少、快速眼動睡眠(REM)密度增加或潛伏期減少、δ睡眠比例下降等。多數抗抑郁藥物如三環(huán)類抗抑郁藥(TCA)、選擇性5一HT再攝取抑制劑(SSRI)等對REM有調節(jié)作用，但對非REM睡眠尤其是SWS效果較差。具有5一HT2受體阻斷作用的某些藥物如米安舍林mianserine)、*等有促進睡眠與改善睡眠持續(xù)性的作用，但其，阻斷作用可造成宿睡、白天困倦等。阿戈美拉汀具有*的藥理機制即調節(jié)睡眠覺醒周期，因而可在晚間調節(jié)患者的睡眠結構增進睡眠。

由于阿戈美拉汀與褪黑素的關系，人們很早便開始注意到其具有的調節(jié)動物晝夜周期作用。嚙齒類動物注射阿戈美拉汀，可減輕其時差反應。之后研究發(fā)現(xiàn)阿戈美拉汀還具有抗抑郁、抗焦慮作用，如轉基因鼠動物模型試驗提示，阿戈美拉汀具有類似地昔帕明(去甲丙咪喇的抗抑郁效果，以及與褪黑素類似的對晝夜循環(huán)節(jié)律的調整作用。大鼠慢性輕微壓力(CMS)的抑郁動物模型試驗提示，連續(xù)周持續(xù)給予阿戈美拉汀(10和50mg/kg腹腔注射)可逆轉由CMS誘導的食糖量減少，其效應呈劑量依賴性、以同等劑量給藥10mg/kg腹腔注射)時阿戈美拉汀作用強度和持續(xù)時間與丙咪嗪或*相似。針對大鼠強迫游泳的另一項抑郁動物模型試驗提示，單次或13日內持續(xù)給予阿戈美拉汀均能減少模型鼠的不動時間。持續(xù)給藥時阿戈美拉汀能顯示出劑量依賴性的抗抑郁效應。習得性無助模型試驗提示，連續(xù)5日給予模型鼠阿戈美拉汀一日1次10mglkg,能改善其回避學習的缺陷，這一效應與丙咪唑相似。3項有關焦慮的動物模型試驗岡提示，早晚給予阿戈美拉汀(10一75mg/kg》可增加動物在高架十字迷宮試驗和Vogel飲水沖突致焦慮模型試驗中的反應性，而晚間給予同等劑量的褪黑素僅可增加動物張臂探索，對Vogel試驗無反應，條件性超聲發(fā)聲試驗顯示，模型動物早晚給予阿戈美拉汀可改善焦慮癥狀而褪黑素無類似效果。這些結果均提示阿戈美拉汀具有抗焦慮效應。另一項動物強迫游泳試驗的結果顯示阿戈美拉汀可加強抗焦慮作用。
臨床療效

多項臨床研究證實阿戈美拉汀具有明顯的抗抑郁作用，且起效較快，對抑郁以及伴隨的焦慮癥狀均有較好的療效。

2002年Lov等進行的一項為期8周的多中心安慰劑對照研究，比較了固定劑量阿戈美拉汀與*的療效。符合美國精神障礙診斷和統(tǒng)計手冊第四版(DSM-IV)抑郁障礙(MDD)診斷標準的711例患者入組該研究，患者年齡18--65歲?；颊咴谑褂冒参縿?，周后(以排除快速安w劑起效者)分別接受阿戈美拉汀一日1、5或25mg,或*一日20mg或繼續(xù)接受安慰劑治療。這些患者治療前漢密頓抑郁r_-表(HAMD)評分和蒙哥馬利抑郁量表(MADRS)評分分別為27.4和31.5分，組間無顯著差異。治療8周后，與安慰劑組相比，HAMID及MADRS終末平均分評價顯示，阿戈美拉汀25mg組和*組均具有顯著的抗抑郁療效(P<0.05).并且阿戈美拉汀25mg組的起效時間較安慰劑組早(P'=0.008)，服藥第周便可見組間顯著差異(P<0.05)，而*組直到第4周才觀察到與安慰劑組的差異。

該研究還對抑郁伴焦慮癥狀作了評估，與安慰劑組相比，阿戈美拉汀25mg組和*組均能明顯降低漢密頓焦慮量表(HAMA)分值(P<0.05)，提示阿戈美拉汀可能與*類似，能改善MDD患者伴隨的焦慮情緒。該研究對HAMD分值≥25的患者進行再分析顯示，與安慰劑組相比，阿戈美拉汀25mg組療效顯著{P<0.05},而*組與安慰劑組相比并無顯著差異(P=0.09).提示阿戈美拉汀對較為嚴重的MDD的療效可能優(yōu)于*等SSRI.

2005年Olie進行的2項雙盲安慰劑平行對照研究，MDD患者隨機接受阿戈美拉汀一日25mg或安慰劑，2周后病情改善不明顯者劑量增加至一日50mg,為期6周，結果表明，阿戈美拉汀療效明顯優(yōu)于安慰劑，藥物劑量增加至一日50mg者2周后獲得類似療效，并且耐受性良好.

2007年另一項雙盲安慰劑平行對照研究也獲得了相似的結果。該研究共納入238例中重度MID患者，息者隨機接受阿戈美拉汀(一日25mg,晚上服，2周后若療效欠佳則加量至一日50m9)或安慰劑，療程6周。評定標準為HAMD，臨床總體印象量表改善項目(CGI一I)和臨床總體印象量表嚴重程度項目(CGI一S)評分，結果顯示，阿戈美拉汀療效顯著優(yōu)于安慰劑，以HAMD終末分值相比較，阿戈美拉汀組與安慰劑組兩組差異為3.44(P<0.001)，CGI一I及CGI一s評分也顯示，阿戈美拉汀組優(yōu)于安慰劑組(組間差異分別為4.45和0.50,P值均為0.006).兩組有效率分別為54.3%對35.5%(P<0.05);起效時間阿戈美拉汀組也早于安慰劑組(P=0.008).對重度抑郁癥患者也有類似結果。另外，HAMD量表的情緒與睡眠項評分也顯示阿戈美拉汀組優(yōu)于安慰劑組。阿戈美拉汀耐受性好，兩個劑量組均顯示與安慰劑相似的安全性。

Pjrek等進行的一項標簽開放性研究證實，阿戈美拉汀對季節(jié)性情感障礙也有效。給予37例急性抑郁發(fā)作的季節(jié)性情感障礙患者晚間服用阿戈美拉汀一日25mg，為期14周，以HAMD等級量表結構式訪談指導(SIGH一SAD)、CGI-S、CGI-I、Circscreen量表(對睡眠以及生理節(jié)律紊亂進行自評的量表)及輕度躁狂量表進行評定。結果顯示，2周后患者的SIGH-SAD、CGI-S,CGI-I評分即顯著下降(P<0.001);Circscreen評分在治療過程中也獲得顯著改善(P<0.001)，輕度躁狂量表評分無明顯變化.治療14周75.7%患者達臨床好轉(SIGH一SAD評分低于50%的基礎評分)，70.3%達臨床*(SIGH一SAD評分低于8))，僅，例出現(xiàn)乏力的不良反應。

對睡眠的影響

褪黑素對睡眠以及生物周期節(jié)律有調節(jié)作用，阿戈美拉汀是否也有類似的作用引起人們的關注，尤其是很多抑郁癥患者均存在睡眠障礙。動物試驗已證實阿戈美拉汀具有與褪黑素類似的調節(jié)睡眠的作用。一項針對門診MDD患者的研究比較了阿戈美拉汀一日25--5Omg與*一日75一15Dmg的療效，結果顯示，兩者治療抑郁療效類似，但阿戈美拉汀在Leeds睡眠評估問卷(LSEQ)量表的2項評分(入睡和睡眠質量)上較*改善明顯，并且觀察發(fā)現(xiàn)，這種對睡眠的改善作用在用藥1周時即顯現(xiàn)，且對白天的警覺性無影響。

另一項標簽開放性研究評估了阿戈美拉汀對MDD患者睡眠結構的影響。15例HAMD評分≥20的門診MDD患者服用阿戈美拉汀一日25mg,為期42日，在第7,14,42日分別進行睡眠多導研究。結果顯示，治療42日患者的睡眠效率、睡后醒轉次數及SW5總量均有改善，SWS在開始的那個睡眠周期改善尤為顯著。從第7日起，SWS在zui開始的4個睡眠循環(huán)中減少，在14日以前，δ波的比例增加。REM潛伏期、總量及密度均未見改變。提示阿戈美拉汀增加睡眠的連續(xù)性與質量，使在睡眠周期循環(huán)中的分配及6波的強度正常化。安全性與耐受性
安全性與耐受性

阿戈美拉汀不良反應較少，常見的有頭痛、惡心和乏力等.不管是短期治療還是*維持治療，其不良反應發(fā)生率與安慰劑相似，并且*治療的不良反應較短期治療更少一些，這也與安慰劑相似。阿戈美拉汀不引起體重的改變，也很少有胃腸道不良反應，Loo等同進行的臨床研究顯示，*組惡心發(fā)生率為17%，安慰劑組為4.3%，而阿戈美拉汀25mg組僅為2.9%,統(tǒng)計學檢驗顯示阿戈美拉汀與安慰劑組相似，而與*組有顯著差異。阿戈美拉汀對肝臟功能、腎臟功能、心電圖等均無影響。

抗抑郁藥物對性功能的影響已引起相當的重視，TCA、SSRI、選擇性5-HT及去甲腎上腺素再攝取抑制劑(SNRI)等均存在對性功能不同程度的影響，但阿戈美拉汀對性功能的影響較小。與*相比，阿戈美拉汀組性功能的各項心理與軀體癥狀評定均優(yōu)于*。

2004年Montgomery等目進行7一項有關撤藥的雙盲安慰劑對照研究，MDD患者在雙盲條件下接受阿戈美拉汀一日25mg或*一日20mg治療，然后192例獲得持續(xù)緩解的患者隨機進入繼續(xù)治療組或安慰劑組，為期2周，在第1、2周分別對停藥后出現(xiàn)的癥狀及體征量表(DESS)進行評定，結果發(fā)現(xiàn)，繼用阿戈美拉汀和停用阿戈美拉汀的兩組間DESS評分無顯著差異，表明阿戈美拉汀幾無停藥反應，而*組在停藥后第1周即出現(xiàn)明顯的失眠、頭暈、惡心和肌痛等反應，這些反應在第2周時消失.

結論
阿戈美拉汀為*褪黑素受體激動劑，具有良好的抗抑郁效果。其起效較快，對抑郁及其伴隨的焦慮、失眠等癥狀均有較好的療效，且不良反應少，安全性高，為臨床治療MDD提供了新方法。

英國抗抑郁藥研發(fā)現(xiàn)

據英國ABPI公司發(fā)表的一篇題為《瞄準抑郁癥》的報告稱，對三個神經遞質系統(tǒng)同時起作用的抗抑郁劑和具有附加受體活性的5-羥色胺再攝取抑制劑，只是新抗抑郁劑藥品中的一部分，而報告中介紹的另兩個具“三重作用"即阻斷多巴胺、去甲腎上腺素和5-羥色胺的重攝取的化合物，分別是NeuroSearch，公司處于Ⅱ期臨床試驗早期的NS2389和Organon公司的處于臨床前開發(fā)階段的Ory-32782，兩化合物目前被人們寄予相當期望。

Merck KgaA公司的EMD68843是一種結合了選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑(SSRI)和對其它受體活性的抗抑郁劑，具有5-羥色胺THT1A受體部分激動劑活性，是一個選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑(SSRI)。據信這是*的結合了上述特性的化合物，并可能有助于提供更多的5-羥色胺來刺激這些與抑郁癥有關的受體，目前正處于Ⅲ期/Ⅲ期臨床試驗(zui近有報道日本山之內公司的YM992，也于處Ⅱ期臨床試驗階段，但它結合了SSRI活性和并具有阻滯5HT2A受體的能力)。
自從Myeth公司的*在1995年投放市場以來，還沒有其它純粹的5-羥色胺

——去甲腎上腺素再攝取抑制劑面市。其后盡管禮萊公司已經完成了該類化合物度洛西汀(duloxetine)的擴大研究，但至今仍未見準許用于臨床，因此Orgnon公司的*就成了目前市場上*一個可以買到的去甲腎上腺素和5-羥色胺選擇性抗抑郁劑(NaSSA)。其它探索受體亞型的公司包括阿斯特拉捷利康，有報道該公司目前正在評估一種高選擇性的5HT1A受體抑制劑NAD299(正處于Ⅱ期臨床試驗)。據信，NAD299在抑郁和焦慮兩方面都有開發(fā)的潛力。Merck Sharp & Dohme公司正在研究與兩種不同的去甲腎上腺素受體相互作用的MK912。然而，Organon公司擁有Org-13011和Org-12962，分別刺激5HT1A和5HT2C受體，這兩個化合物都處于Ⅱ期臨床試驗。賽諾菲圣德拉堡公司有兩個化合物也處于Ⅱ期臨床試驗，它們分別是阻滯5HT2受體亞型的SR46349和SR142801。另外史克必成公司也正在開發(fā)一個5HT2C受體拮抗劑SB243213，目前剛結束Ⅰ期臨床評估并已進入Ⅱ期臨床試驗。其它處于評估階段的神經遞質系統(tǒng)包括P物質。輝瑞公司以P-物質拮抗劑

CP96345為基礎，擁有一系列的正處于開發(fā)階段的化合物，CO96345阻滯在藍斑部位(中樞神經系統(tǒng)(CNS)中涉及情緒調節(jié)的區(qū)域)神經活動。Merck Sharp and Dohme公司也在臨床前試驗中評價數個P-物質拮抗劑，它們在試驗中顯示出與SSRI抗抑郁劑活性相似的水平。

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阿戈美拉汀武漢艾斯迪廠家出口價格

阿戈美拉汀型號138112-76-2 源產地 武漢艾斯迪

生產阿戈美拉汀工廠報價

中文名 阿戈美拉汀廠家供應

英文名 Agomelatine

化學名 N-[2-(7-甲氧基萘-1-基)乙基]乙酰胺

CAS RN  138112-76-2

分子式C15H17NO2  分子量243.3

武漢艾斯迪出口標準 USP30/BP2011/EP7

外觀 為白色或類白色結晶性粉末

含量≥99%(HPLC)武漢艾斯迪專業(yè)檢測

水分≤1% 總雜質≤1.5% 單個雜質≤0.1% 重金屬≤20ppm

作用  阿戈美拉汀是一種新型的抗抑郁藥

包裝 10KG/鋁聽 遮光干燥密封保存 有效期3年

武漢艾斯迪專注于阿戈美拉汀、苯磺酸氨氯地平、阿米*、左乙拉西坦、丙

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品牌-武漢艾斯迪 型號-ASD-354 產量-500KG 

阿戈美拉汀系列;阿戈美拉汀        CAS 138112-76-2
               阿戈美拉汀中間體1     CAS 138113-08-3
               阿戈美拉汀中間體2     CAS 139525-77-2
               阿戈美拉汀中間體3     CAS 6836-22-2
               阿戈美拉汀 雜質         CAS 152302-45-9

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生產阿戈美拉汀原料工廠市場營銷資訊

武漢艾斯迪企業(yè)宗旨——產品質量是企業(yè)的生命，誠信經營是企業(yè)的基石，客戶是企業(yè)的上帝，價格優(yōu)勢是企業(yè)的本質，互惠互利，共同建造綠色健康事業(yè)!