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阿戈美拉汀原料藥市場應(yīng)用推廣概述

中文名稱:阿戈美拉汀
中文別名:N-[2-(7-甲氧基萘-1-基)乙基]乙酰胺
英文名稱:Agomelatine
英文別名:138112-76-2; Aglomelatine;[1] N-[2-(7-Methoxy-1-naphthyl)ethyl]acetamide; N-[2-(7-methoxynaphthalen-1-yl)ethyl]acetamide
CAS:138112-76-2
分子式:C15H17NO2[2] 　分子量:243.3082
密度:[3]  1.109g/cm 沸點(diǎn): 478.8 °C at 760 mmHg 熔點(diǎn): 107-109°C 閃點(diǎn): 243.4 °C 外貌: white solid

產(chǎn)品用途—褪黑激素類藥

阿戈美拉汀——精神疾病類又一個“重磅"級的藥物。
褪黑素類似物阿戈美拉汀（agomelatine）,既是*褪黑素受體激動劑，也是5-羥色胺2C(S-HTx)受體拮抗劑。動物試驗(yàn)與臨床研究表明該藥有抗抑郁、抗焦慮、調(diào)整睡眠節(jié)律及調(diào)節(jié)生物鐘作用，同時其不良反應(yīng)少，對性功能無不良影響，也未見撤藥反應(yīng)。

*褪黑素受體激動劑agomelatine(Valdoxan)為褪黑素類似物，它同時也是5一羥色胺2C(5-HTac)受體拮抗劑。褪黑素與其受體MT1和MT2的親和力Ki分別為8.85x10-11及2.63x10-11，阿戈美拉汀與其相似，對克隆的人褪黑素受體MT1和MT2也有高度的親和力(Ki分別為6.15X10-11及2.68X10-11)。臨床研究表明，阿戈美拉汀對抑郁癥患者有較好的療效，且不良反應(yīng)非常少。

阿戈美拉汀由Servier公司開發(fā)研制，目前已上市銷售。
3作用機(jī)制編輯阿戈美拉汀抗抑郁的確切機(jī)制目前尚未明確。單純的5-HT2C受體阻斷劑并無抗抑郁作用。阿戈美拉汀能阻斷5-HT2C受體，然而動物試驗(yàn)顯示褪黑素也有少量的抗抑郁作用，并有研究發(fā)現(xiàn)應(yīng)激與褪黑素分泌有關(guān)，但人體服用褪黑素并未見明顯的抗抑郁作用。

另有研究表明，阿戈美拉汀抗抑郁的機(jī)制可能與增加海馬部位神經(jīng)元的可塑性及神經(jīng)元增生有關(guān)。以免疫染色的方法測定成年大鼠腦部神經(jīng)細(xì)胞的增生、再生及死亡，結(jié)果發(fā)現(xiàn)，阿戈美拉汀*(3周)給藥可增加海馬腹側(cè)齒狀回細(xì)胞增生及神經(jīng)元再生，而這一部位與情緒反映有關(guān)。但在急性或亞急性給藥時(4小時或9周)未見類似情況。繼續(xù)延長給藥后，整個齒狀回區(qū)域均出現(xiàn)細(xì)胞增生及神經(jīng)元再生，表明阿戈美拉汀可不同程度地增加海馬的神經(jīng)再生，從而產(chǎn)生新的顆粒細(xì)胞。

抑郁癥患者經(jīng)常存在入睡困難、早醒或睡眠節(jié)律的改變，多導(dǎo)睡眠圖常表現(xiàn)為慢波睡眠(SWS)減少、快速眼動睡眠(REM)密度增加或潛伏期減少、δ睡眠比例下降等。多數(shù)抗抑郁藥物如三環(huán)類抗抑郁藥(TCA)、選擇性5一HT再攝取抑制劑(SSRI)等對REM有調(diào)節(jié)作用，但對非REM睡眠尤其是SWS效果較差。具有5一HT2受體阻斷作用的某些藥物如米安舍林mianserine)、*等有促進(jìn)睡眠與改善睡眠持續(xù)性的作用，但其，阻斷作用可造成宿睡、白天困倦等。阿戈美拉汀具有*的藥理機(jī)制即調(diào)節(jié)睡眠覺醒周期，因而可在晚間調(diào)節(jié)患者的睡眠結(jié)構(gòu)增進(jìn)睡眠。

由于阿戈美拉汀與褪黑素的關(guān)系，人們很早便開始注意到其具有的調(diào)節(jié)動物晝夜周期作用。嚙齒類動物注射阿戈美拉汀，可減輕其時差反應(yīng)。之后研究發(fā)現(xiàn)阿戈美拉汀還具有抗抑郁、抗焦慮作用，如轉(zhuǎn)基因鼠動物模型試驗(yàn)提示，阿戈美拉汀具有類似地昔帕明(去甲丙咪喇的抗抑郁效果，以及與褪黑素類似的對晝夜循環(huán)節(jié)律的調(diào)整作用。大鼠慢性輕微壓力(CMS)的抑郁動物模型試驗(yàn)提示，連續(xù)周持續(xù)給予阿戈美拉汀(10和50mg/kg腹腔注射)可逆轉(zhuǎn)由CMS誘導(dǎo)的食糖量減少，其效應(yīng)呈劑量依賴性、以同等劑量給藥10mg/kg腹腔注射)時阿戈美拉汀作用強(qiáng)度和持續(xù)時間與丙咪嗪或*相似。針對大鼠強(qiáng)迫游泳的另一項(xiàng)抑郁動物模型試驗(yàn)提示，單次或13日內(nèi)持續(xù)給予阿戈美拉汀均能減少模型鼠的不動時間。持續(xù)給藥時阿戈美拉汀能顯示出劑量依賴性的抗抑郁效應(yīng)。習(xí)得性無助模型試驗(yàn)提示，連續(xù)5日給予模型鼠阿戈美拉汀一日1次10mglkg,能改善其回避學(xué)習(xí)的缺陷，這一效應(yīng)與丙咪唑相似。3項(xiàng)有關(guān)焦慮的動物模型試驗(yàn)岡提示，早晚給予阿戈美拉汀(10一75mg/kg》可增加動物在高架十字迷宮試驗(yàn)和Vogel飲水沖突致焦慮模型試驗(yàn)中的反應(yīng)性，而晚間給予同等劑量的褪黑素僅可增加動物張臂探索，對Vogel試驗(yàn)無反應(yīng)，條件性超聲發(fā)聲試驗(yàn)顯示，模型動物早晚給予阿戈美拉汀可改善焦慮癥狀而褪黑素?zé)o類似效果。這些結(jié)果均提示阿戈美拉汀具有抗焦慮效應(yīng)。另一項(xiàng)動物強(qiáng)迫游泳試驗(yàn)的結(jié)果顯示阿戈美拉汀可加強(qiáng)抗焦慮作用。
臨床療效

多項(xiàng)臨床研究證實(shí)阿戈美拉汀具有明顯的抗抑郁作用，且起效較快，對抑郁以及伴隨的焦慮癥狀均有較好的療效。

2002年Lov等進(jìn)行的一項(xiàng)為期8周的多中心安慰劑對照研究，比較了固定劑量阿戈美拉汀與*的療效。符合美國精神障礙診斷和統(tǒng)計(jì)手冊第四版(DSM-IV)抑郁障礙(MDD)診斷標(biāo)準(zhǔn)的711例患者入組該研究，患者年齡18--65歲?；颊咴谑褂冒参縿?，周后(以排除快速安w劑起效者)分別接受阿戈美拉汀一日1、5或25mg,或*一日20mg或繼續(xù)接受安慰劑治療。這些患者治療前漢密頓抑郁r_-表(HAMD)評分和蒙哥馬利抑郁量表(MADRS)評分分別為27.4和31.5分，組間無顯著差異。治療8周后，與安慰劑組相比，HAMID及MADRS終末平均分評價顯示，阿戈美拉汀25mg組和*組均具有顯著的抗抑郁療效(P<0.05).并且阿戈美拉汀25mg組的起效時間較安慰劑組早(P'=0.008)，服藥第周便可見組間顯著差異(P<0.05)，而*組直到第4周才觀察到與安慰劑組的差異。

該研究還對抑郁伴焦慮癥狀作了評估，與安慰劑組相比，阿戈美拉汀25mg組和*組均能明顯降低漢密頓焦慮量表(HAMA)分值(P<0.05)，提示阿戈美拉汀可能與*類似，能改善MDD患者伴隨的焦慮情緒。該研究對HAMD分值≥25的患者進(jìn)行再分析顯示，與安慰劑組相比，阿戈美拉汀25mg組療效顯著{P<0.05},而*組與安慰劑組相比并無顯著差異(P=0.09).提示阿戈美拉汀對較為嚴(yán)重的MDD的療效可能優(yōu)于*等SSRI.

2005年Olie進(jìn)行的2項(xiàng)雙盲安慰劑平行對照研究，MDD患者隨機(jī)接受阿戈美拉汀一日25mg或安慰劑，2周后病情改善不明顯者劑量增加至一日50mg,為期6周，結(jié)果表明，阿戈美拉汀療效明顯優(yōu)于安慰劑，藥物劑量增加至一日50mg者2周后獲得類似療效，并且耐受性良好.

2007年另一項(xiàng)雙盲安慰劑平行對照研究也獲得了相似的結(jié)果。該研究共納入238例中重度MID患者，息者隨機(jī)接受阿戈美拉汀(一日25mg,晚上服，2周后若療效欠佳則加量至一日50m9)或安慰劑，療程6周。評定標(biāo)準(zhǔn)為HAMD，臨床總體印象量表改善項(xiàng)目(CGI一I)和臨床總體印象量表嚴(yán)重程度項(xiàng)目(CGI一S)評分，結(jié)果顯示，阿戈美拉汀療效顯著優(yōu)于安慰劑，以HAMD終末分值相比較，阿戈美拉汀組與安慰劑組兩組差異為3.44(P<0.001)，CGI一I及CGI一s評分也顯示，阿戈美拉汀組優(yōu)于安慰劑組(組間差異分別為4.45和0.50,P值均為0.006).兩組有效率分別為54.3%對35.5%(P<0.05);起效時間阿戈美拉汀組也早于安慰劑組(P=0.008).對重度抑郁癥患者也有類似結(jié)果。另外，HAMD量表的情緒與睡眠項(xiàng)評分也顯示阿戈美拉汀組優(yōu)于安慰劑組。阿戈美拉汀耐受性好，兩個劑量組均顯示與安慰劑相似的安全性。

Pjrek等進(jìn)行的一項(xiàng)標(biāo)簽開放性研究證實(shí)，阿戈美拉汀對季節(jié)性情感障礙也有效。給予37例急性抑郁發(fā)作的季節(jié)性情感障礙患者晚間服用阿戈美拉汀一日25mg，為期14周，以HAMD等級量表結(jié)構(gòu)式訪談指導(dǎo)(SIGH一SAD)、CGI-S、CGI-I、Circscreen量表(對睡眠以及生理節(jié)律紊亂進(jìn)行自評的量表)及輕度躁狂量表進(jìn)行評定。結(jié)果顯示，2周后患者的SIGH-SAD、CGI-S,CGI-I評分即顯著下降(P<0.001);Circscreen評分在治療過程中也獲得顯著改善(P<0.001)，輕度躁狂量表評分無明顯變化.治療14周75.7%患者達(dá)臨床好轉(zhuǎn)(SIGH一SAD評分低于50%的基礎(chǔ)評分)，70.3%達(dá)臨床*(SIGH一SAD評分低于8))，僅，例出現(xiàn)乏力的不良反應(yīng)。

對睡眠的影響

褪黑素對睡眠以及生物周期節(jié)律有調(diào)節(jié)作用，阿戈美拉汀是否也有類似的作用引起人們的關(guān)注，尤其是很多抑郁癥患者均存在睡眠障礙。動物試驗(yàn)已證實(shí)阿戈美拉汀具有與褪黑素類似的調(diào)節(jié)睡眠的作用。一項(xiàng)針對門診MDD患者的研究比較了阿戈美拉汀一日25--5Omg與*一日75一15Dmg的療效，結(jié)果顯示，兩者治療抑郁療效類似，但阿戈美拉汀在Leeds睡眠評估問卷(LSEQ)量表的2項(xiàng)評分(入睡和睡眠質(zhì)量)上較*改善明顯，并且觀察發(fā)現(xiàn)，這種對睡眠的改善作用在用藥1周時即顯現(xiàn)，且對白天的警覺性無影響。

另一項(xiàng)標(biāo)簽開放性研究評估了阿戈美拉汀對MDD患者睡眠結(jié)構(gòu)的影響。15例HAMD評分≥20的門診MDD患者服用阿戈美拉汀一日25mg,為期42日，在第7,14,42日分別進(jìn)行睡眠多導(dǎo)研究。結(jié)果顯示，治療42日患者的睡眠效率、睡后醒轉(zhuǎn)次數(shù)及SW5總量均有改善，SWS在開始的那個睡眠周期改善尤為顯著。從第7日起，SWS在zui開始的4個睡眠循環(huán)中減少，在14日以前，δ波的比例增加。REM潛伏期、總量及密度均未見改變。提示阿戈美拉汀增加睡眠的連續(xù)性與質(zhì)量，使在睡眠周期循環(huán)中的分配及6波的強(qiáng)度正常化。安全性與耐受性
安全性與耐受性

阿戈美拉汀不良反應(yīng)較少，常見的有頭痛、惡心和乏力等.不管是短期治療還是*維持治療，其不良反應(yīng)發(fā)生率與安慰劑相似，并且*治療的不良反應(yīng)較短期治療更少一些，這也與安慰劑相似。阿戈美拉汀不引起體重的改變，也很少有胃腸道不良反應(yīng)，Loo等同進(jìn)行的臨床研究顯示，*組惡心發(fā)生率為17%，安慰劑組為4.3%，而阿戈美拉汀25mg組僅為2.9%,統(tǒng)計(jì)學(xué)檢驗(yàn)顯示阿戈美拉汀與安慰劑組相似，而與*組有顯著差異。阿戈美拉汀對肝臟功能、腎臟功能、心電圖等均無影響。

抗抑郁藥物對性功能的影響已引起相當(dāng)?shù)闹匾?，TCA、SSRI、選擇性5-HT及去甲腎上腺素再攝取抑制劑(SNRI)等均存在對性功能不同程度的影響，但阿戈美拉汀對性功能的影響較小。與*相比，阿戈美拉汀組性功能的各項(xiàng)心理與軀體癥狀評定均優(yōu)于*。

2004年Montgomery等目進(jìn)行7一項(xiàng)有關(guān)撤藥的雙盲安慰劑對照研究，MDD患者在雙盲條件下接受阿戈美拉汀一日25mg或*一日20mg治療，然后192例獲得持續(xù)緩解的患者隨機(jī)進(jìn)入繼續(xù)治療組或安慰劑組，為期2周，在第1、2周分別對停藥后出現(xiàn)的癥狀及體征量表(DESS)進(jìn)行評定，結(jié)果發(fā)現(xiàn)，繼用阿戈美拉汀和停用阿戈美拉汀的兩組間DESS評分無顯著差異，表明阿戈美拉汀幾無停藥反應(yīng)，而*組在停藥后第1周即出現(xiàn)明顯的失眠、頭暈、惡心和肌痛等反應(yīng)，這些反應(yīng)在第2周時消失.

結(jié)論
阿戈美拉汀為*褪黑素受體激動劑，具有良好的抗抑郁效果。其起效較快，對抑郁及其伴隨的焦慮、失眠等癥狀均有較好的療效，且不良反應(yīng)少，安全性高，為臨床治療MDD提供了新方法。

英國抗抑郁藥研發(fā)現(xiàn)

據(jù)英國ABPI公司發(fā)表的一篇題為《瞄準(zhǔn)抑郁癥》的報(bào)告稱，對三個神經(jīng)遞質(zhì)系統(tǒng)同時起作用的抗抑郁劑和具有附加受體活性的5-羥色胺再攝取抑制劑，只是新抗抑郁劑藥品中的一部分，而報(bào)告中介紹的另兩個具“三重作用"即阻斷多巴胺、去甲腎上腺素和5-羥色胺的重?cái)z取的化合物，分別是NeuroSearch，公司處于Ⅱ期臨床試驗(yàn)早期的NS2389和Organon公司的處于臨床前開發(fā)階段的Ory-32782，兩化合物目前被人們寄予相當(dāng)期望。

Merck KgaA公司的EMD68843是一種結(jié)合了選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑(SSRI)和對其它受體活性的抗抑郁劑，具有5-羥色胺THT1A受體部分激動劑活性，是一個選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑(SSRI)。據(jù)信這是*的結(jié)合了上述特性的化合物，并可能有助于提供更多的5-羥色胺來刺激這些與抑郁癥有關(guān)的受體，目前正處于Ⅲ期/Ⅲ期臨床試驗(yàn)(zui近有報(bào)道日本山之內(nèi)公司的YM992，也于處Ⅱ期臨床試驗(yàn)階段，但它結(jié)合了SSRI活性和并具有阻滯5HT2A受體的能力)。
自從Myeth公司的*在1995年投放市場以來，還沒有其它純粹的5-羥色胺

——去甲腎上腺素再攝取抑制劑面市。其后盡管禮萊公司已經(jīng)完成了該類化合物度洛西汀(duloxetine)的擴(kuò)大研究，但至今仍未見準(zhǔn)許用于臨床，因此Orgnon公司的*就成了目前市場上*一個可以買到的去甲腎上腺素和5-羥色胺選擇性抗抑郁劑(NaSSA)。其它探索受體亞型的公司包括阿斯特拉捷利康，有報(bào)道該公司目前正在評估一種高選擇性的5HT1A受體抑制劑NAD299(正處于Ⅱ期臨床試驗(yàn))。據(jù)信，NAD299在抑郁和焦慮兩方面都有開發(fā)的潛力。Merck Sharp & Dohme公司正在研究與兩種不同的去甲腎上腺素受體相互作用的MK912。然而，Organon公司擁有Org-13011和Org-12962，分別刺激5HT1A和5HT2C受體，這兩個化合物都處于Ⅱ期臨床試驗(yàn)。賽諾菲圣德拉堡公司有兩個化合物也處于Ⅱ期臨床試驗(yàn)，它們分別是阻滯5HT2受體亞型的SR46349和SR142801。另外史克必成公司也正在開發(fā)一個5HT2C受體拮抗劑SB243213，目前剛結(jié)束Ⅰ期臨床評估并已進(jìn)入Ⅱ期臨床試驗(yàn)。其它處于評估階段的神經(jīng)遞質(zhì)系統(tǒng)包括P物質(zhì)。輝瑞公司以P-物質(zhì)拮抗劑

CP96345為基礎(chǔ)，擁有一系列的正處于開發(fā)階段的化合物，CO96345阻滯在藍(lán)斑部位(中樞神經(jīng)系統(tǒng)(CNS)中涉及情緒調(diào)節(jié)的區(qū)域)神經(jīng)活動。Merck Sharp and Dohme公司也在臨床前試驗(yàn)中評價數(shù)個P-物質(zhì)拮抗劑，它們在試驗(yàn)中顯示出與SSRI抗抑郁劑活性相似的水平。

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阿戈美拉汀型號138112-76-2 源產(chǎn)地 武漢艾斯迪

生產(chǎn)阿戈美拉汀工廠報(bào)價

中文名 阿戈美拉汀廠家供應(yīng)

英文名 Agomelatine

化學(xué)名 N-[2-(7-甲氧基萘-1-基)乙基]乙酰胺

CAS RN  138112-76-2

分子式C15H17NO2  分子量243.3

武漢艾斯迪出口標(biāo)準(zhǔn) USP30/BP2011/EP7

外觀 為白色或類白色結(jié)晶性粉末

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作用  阿戈美拉汀是一種新型的抗抑郁藥

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品牌-武漢艾斯迪 型號-ASD-354 產(chǎn)量-500KG 

阿戈美拉汀系列;阿戈美拉汀        CAS 138112-76-2
               阿戈美拉汀中間體1     CAS 138113-08-3
               阿戈美拉汀中間體2     CAS 139525-77-2
               阿戈美拉汀中間體3     CAS 6836-22-2
               阿戈美拉汀 雜質(zhì)         CAS 152302-45-9

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