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國產(chǎn) |
級別 |
藥用級 |
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GMP證書 |
醫(yī)藥級DL - 酒石酸藥物成鹽螯合原料
本品為2,3-二羥基丁二酸。按干燥品計算,含C4H6O6不得少于99.5%。
【性狀】本品為白色或類白色顆?;蚪Y(jié)晶或結(jié)晶性粉末。
本品在水中易溶,在乙醇中微溶。
比旋度 取本品,精密稱定,加水溶解并定量稀釋制成每1ml中約含0.1g的溶液,依法測定(通則0621),比旋度為-0.10°至+0.10°。
醫(yī)藥級DL - 酒石酸藥物成鹽螯合原料
理化性狀
白色或類白色結(jié)晶、顆?;蚪Y(jié)晶性粉末;無臭,具有強(qiáng)烈清爽酸味。溶解性:水中易溶;乙醇中微溶;丙酮幾乎不溶。理化特性:二元羥基有機(jī)酸,兩級解離 pKa?=2.98,pKa?=4.34;水溶液呈明顯酸性;DL 型無旋光性;L (+)- 酒石酸具有右旋光性。具備螯合(絡(luò)合)能力,可絡(luò)合金屬離子;常溫干燥環(huán)境穩(wěn)定,具有輕微引濕性;水溶液長期高溫放置易緩慢降解;可與碳酸氫鈉、碳酸鈉發(fā)生反應(yīng)生成二氧化碳,是泡騰體系經(jīng)典酸性組分。
藥典鑒別項目(DL - 酒石酸)
1、水溶液顯酸性,可使藍(lán)色石蕊試紙變紅。2、樣品水溶液調(diào)至中性,加入間苯二酚、溴化鉀硫酸溶液,水浴加熱顯深藍(lán)色,稀釋后轉(zhuǎn)為紅色。3、紅外吸收圖譜與 DL - 酒石酸對照圖譜一致。4、酸堿滴定特征佐證。
藥典全套質(zhì)量檢查項目
溶液澄清度與顏色、氯化物、硫酸鹽、草酸鹽、干燥失重、熾灼殘渣、重金屬、砷鹽;
作用機(jī)理(輔料功能)
1、pH 調(diào)節(jié)劑:調(diào)節(jié)制劑酸堿度,優(yōu)化弱堿性藥物溶解度,提升藥物穩(wěn)定性,抑制水解降解。2、泡騰酸化劑:與碳酸氫鈉聯(lián)用,遇水反應(yīng)生成 CO?,用于泡騰片、泡騰顆粒、泡騰散。3、螯合劑(金屬掩蔽劑):絡(luò)合體系中鐵、銅等微量金屬離子,減輕金屬離子催化氧化,延緩原料變色。4、矯味劑、酸味劑:掩蓋藥物苦澀異味,改善口服溶液、顆??诟小?、成鹽試劑:與堿性活性藥物形成酒石酸鹽(酒石酸美托洛爾、重酒石酸去甲腎上腺素等),改善藥物溶解性、溶出特性;L (+)- 酒石酸用作手性拆分劑。
制藥應(yīng)用領(lǐng)域
1、口服固體制劑:泡騰片、顆粒、分散片、咀嚼片 pH 調(diào)節(jié)、泡騰體系酸化、矯味。2、液體制劑:口服溶液、糖漿、滴劑緩沖體系、酸度調(diào)節(jié)、抗氧化增效。3、注射制劑(合規(guī)注射級輔料):注射液 pH 調(diào)節(jié)劑、穩(wěn)定劑(必須選用對應(yīng)注射級規(guī)格)。4、原料藥合成:藥物成鹽、手性異構(gòu)體拆分(優(yōu)先 L (+)- 酒石酸)。5、外用制劑:洗劑、凝膠酸度調(diào)節(jié)劑。
產(chǎn)品核心優(yōu)勢
酸性柔和、酸味純正持久;水溶性好;泡騰反應(yīng)速率適中;兼具調(diào)節(jié) pH 與金屬螯合雙重作用;與絕大多數(shù)藥用輔料相容性良好;藥典收載,應(yīng)用成熟。
配伍提示與生產(chǎn)注意事項
1、密封干燥儲存,防止吸潮結(jié)塊;庫房避免與強(qiáng)堿、氧化劑混放。2、泡騰處方需嚴(yán)格控制水分,原料水分過高易提前發(fā)生酸堿反應(yīng),導(dǎo)致制劑脹氣失效。3、處方含有鈣鹽、鎂鹽、金屬離子活性成分時,預(yù)先開展相容性試驗,防止析出沉淀。4、液體制劑滅菌工藝控制溫度與時間,減少長時間高溫造成有機(jī)酸降解。5、手性藥物成鹽不可使用 DL - 酒石酸替代 L (+)- 酒石酸,避免影響藥物晶型與藥效。
儲存條件
醫(yī)藥級DL - 酒石酸藥物成鹽螯合原料