| CAS號 |
568?72?9 |
產(chǎn)地 |
國產(chǎn) |
| 級別 |
藥用級 |
證書 |
GMP證書 |
藥用級丹參酮 ⅡA原料
本品為唇形科植物丹參Salvia miltiorrhiza Bge.的干燥根及根莖經(jīng)加工制成的提取物。
【制法】 取丹參,粉碎成粗粉,加乙醇加熱回流提取三次,濾過,合并濾液,減壓回收乙醇并濃縮成相對密度為1.30~1.35(60℃)稠膏,用熱水洗至洗液無色,80℃干燥,粉碎成細(xì)粉,即得。
【性狀】 本品為棕紅色的粉末;有特殊氣味,不具引濕性。
藥用級丹參酮 ⅡA原料
理化性狀
本品為櫻紅色至橙紅色針狀結(jié)晶;無特殊異味。熔點:205~210℃;溶解性:水中幾乎不溶;乙醇、甲醇、丙酮易溶;植物油中具備一定溶解度。典型特性:對光線、高溫敏感,光照及長時間加熱顏色加深、發(fā)生氧化降解;干燥密封低溫環(huán)境穩(wěn)定性較好;醌式結(jié)構(gòu),遇強(qiáng)還原劑易變色;水溶液極不穩(wěn)定,建議現(xiàn)配現(xiàn)用。紫外特征吸收波長 269nm、272nm,為藥典 HPLC 含量測定檢測波長。
鑒別項目
1、高效液相色譜法:供試品主峰保留時間與丹參酮 ⅡA 對照品一致;2、紅外分光光度法:樣品紅外圖譜與標(biāo)準(zhǔn)對照圖譜匹配;3、薄層色譜鑒別:甲醇溶解樣品,適宜展開系統(tǒng),斑點位置、色澤與對照品一致;4、升華試驗:微量升華可見紅色針晶。
全套質(zhì)量檢查項目
性狀、溶液顏色與澄清度;有關(guān)物質(zhì)(隱丹參酮、丹參酮 Ⅰ、其他降解雜質(zhì));干燥失重、熾灼殘渣;重金屬、砷鹽;含量測定(HPLC,HPLC≥98%、≥99% 兩個主流規(guī)格);微生物限度(制劑級原料強(qiáng)制檢測)。
藥理作用與作用機(jī)理
丹參酮 ⅡA 是丹參脂溶性核心活性成分,藥理靶點廣泛:1、心血管保護(hù):擴(kuò)張冠狀動脈、改善心肌微循環(huán);抑制血小板黏附聚集、抗血栓;抗氧化減輕心肌缺血再灌注損傷,輔助改善冠心病、心絞痛。2、抗炎抗氧化:清除氧自由基,抑制多條炎癥通路,減輕血管、臟器慢性炎癥損傷。3、抗纖維化:抑制肝、肺、血管成纖維細(xì)胞異常增殖,延緩纖維化進(jìn)展。4、抑菌作用:對金黃色葡萄球菌等致病菌具有抑制效果。5、神經(jīng)保護(hù)、調(diào)節(jié)脂質(zhì)代謝;體外具備抑制腫瘤細(xì)胞增殖活性,多用于科研研究。??水溶性極差,普通口服制劑生物利用度偏低;孕婦慎用。
詳細(xì)應(yīng)用領(lǐng)域(制藥行業(yè))
1、中藥材、中成藥質(zhì)檢對照品
《中國藥典》丹參藥材法定指標(biāo)成分;用于中藥廠實驗室鑒別、含量標(biāo)定;復(fù)方丹參制劑、丹參提取物質(zhì)量檢測標(biāo)準(zhǔn)品。
2、中藥固體制劑原料
丹參提取物膠囊、片劑、軟膠囊;活血化瘀類中成藥精制原料;常與水溶性丹酚酸類組分復(fù)配。因脂溶性特點,軟膠囊、油混懸體系更適合投料。
3、外用制劑原料
皮膚科軟膏、凝膠、透皮貼劑;用于皮膚炎癥、瘡瘍調(diào)理外用配方;常搭配促透劑提升皮膚吸收。
4、新藥研發(fā)、藥理實驗原料
心腦血管、抗炎、抗纖維化課題研究單體;納米制劑、脂質(zhì)體、自微乳等新型遞送系統(tǒng)研發(fā)原料。
5、丹參酮 ⅡA 磺酸鈉合成起始原料
經(jīng)磺化反應(yīng)制備水溶性丹參酮 ⅡA 磺酸鈉,作為注射液原料藥中間體。??高純單體不能直接作為注射液原料使用。
產(chǎn)品核心優(yōu)勢
1、丹參標(biāo)志性脂溶性活性單體,藥典標(biāo)準(zhǔn)成熟,質(zhì)控體系;2、心腦血管方向應(yīng)用認(rèn)可度高,活血化瘀類制劑經(jīng)典指標(biāo)成分;3、可適配軟膠囊、透皮外用、固體分散體多種劑型開發(fā);4、提取純化工藝成熟,高純單體批次穩(wěn)定性可控。
配伍提示與生產(chǎn)注意事項
1、全程避光操作與儲存;避免強(qiáng)光、85℃以上長時間加熱,防止氧化變色、純度下降;2、脂溶性強(qiáng),水相體系必須使用乙醇、丙二醇、油脂、表面活性劑助溶,低溫環(huán)境極易析出結(jié)晶;3、醌式結(jié)構(gòu),避免與強(qiáng)還原劑、重金屬鹽長期共存,易發(fā)生絡(luò)合、變色;4、配方優(yōu)先中性、弱酸性體系;強(qiáng)堿性條件下長期放置加速結(jié)構(gòu)破壞;5、口服普通片劑溶出難度大,研發(fā)建議采用固體分散體、環(huán)糊精包合技術(shù)改善吸收;6、工業(yè)粗提混合物雜質(zhì)復(fù)雜,藥用級原料嚴(yán)格控制其他丹參酮類雜質(zhì)限度。
儲存條件
遮光,密封,陰涼干燥庫房保存;長期儲存建議低溫避光;遠(yuǎn)離熱源、紫外光照;禁止與強(qiáng)氧化劑、強(qiáng)還原劑混放;包裝開封后盡快使用。
藥用級丹參酮 ⅡA原料