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PROTAC Linker |蛋白降解靶向嵌合體連接器

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具體成交價以合同協(xié)議為準(zhǔn)

公司名稱廣州市碳水科技有限公司
品牌其他品牌
型號
所在地廣州市
廠商性質(zhì)生產(chǎn)廠家
更新時間2023/2/10 15:05:50
訪問次數(shù)1140

產(chǎn)品標(biāo)簽:

PROTAC E3連接酶配體 PEG Linkers Diketone-PEG POI配體

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廣州市碳水生物科技有限公司，是一家深耕生物科技領(lǐng)域，以材料創(chuàng)新為核心，集藥物遞送材料研發(fā)、生產(chǎn)、銷售及科研技術(shù)服務(wù)于一體的綜合性高新技術(shù)企業(yè)。

碳水科技（Tanshtech）聚焦藥物遞送系統(tǒng)核心領(lǐng)域，依托*的研發(fā)與生產(chǎn)體系，專業(yè)提供功能化磷脂、脂質(zhì)體及脂質(zhì)體輔料、PEG衍生物、嵌段共聚物、水凝膠材料、核酸遞送輔料、藥物肽、靶向肽、活性熒光染料、糖類及其衍生物等全品類藥物遞送相關(guān)材料，為客戶提供高品質(zhì)、高穩(wěn)定性的產(chǎn)品供應(yīng)保障，產(chǎn)品已被1000+篇SCI論文引用。

同時，碳水科技（Tanshtech）打造了前沿藥物遞送技術(shù)研發(fā)與專業(yè)化服務(wù)平臺，擁有優(yōu)質(zhì)技術(shù)支持團(tuán)隊，提供7×24小時技術(shù)咨詢、一對一實(shí)驗(yàn)方案指導(dǎo)，適合解決復(fù)雜研發(fā)問題，專注于為科研機(jī)構(gòu)、醫(yī)藥企業(yè)等客戶，提供從基礎(chǔ)研究到成果轉(zhuǎn)化的全鏈條科研解決方案，涵蓋藥物遞送載體設(shè)計、構(gòu)建、表征，以及生物學(xué)驗(yàn)證等全流程服務(wù)。

目前公司已廣泛服務(wù)于國內(nèi)外高校、科研院所、生物醫(yī)藥企業(yè)，覆蓋1200+科研團(tuán)隊、300+高校、50+科研院所，助力客戶高效推進(jìn)科研項目，加速技術(shù)轉(zhuǎn)化與產(chǎn)品落地。

未來，碳水科技將持續(xù)深耕藥物遞送領(lǐng)域，以材料創(chuàng)新賦能生物醫(yī)藥發(fā)展，兼顧優(yōu)質(zhì)產(chǎn)品供應(yīng)與專業(yè)科研服務(wù)，致力于成為全球生物醫(yī)藥領(lǐng)域可信賴的藥物遞送材料與技術(shù)服務(wù)合作伙伴。

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PEG衍生物，水凝膠，納米顆粒制備和合成服務(wù)，脂質(zhì)體和脂質(zhì)體用輔料，核酸遞送輔料，聚合物和共聚物，PROTAC / ADC Linker，多肽的定制服務(wù)，熒光染料，點(diǎn)擊化學(xué)

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PROTAC Linker |蛋白降解靶向嵌合體連接器
PROTAC是一種異雙功能分子，分子的一端連接結(jié)合靶蛋白的配體，一端連接E3連接酶的配體，中間通過合適的Linker相連。

PROTAC Linker |蛋白降解靶向嵌合體連接器產(chǎn)品信息

PROTAC 全稱為 proteolysis-targeting chimeras (蛋白水解靶向嵌合分子)，是一種雜合雙功能小分子化合物，PROTAC 分子一般由三部分組成：靶蛋白配體、連接子 Linker 以及 E3 蛋白連接酶配體。

E3 蛋白連接酶是引起靶蛋白泛素化的關(guān)鍵結(jié)構(gòu)，它的配體包括諸多種類，CRBN (Cereblon)、VHL (von Hippel-Lindau)、IAP 及 MDM2 等為目前常見類別。在選擇上一般 CRBN 度胺類配體，其次是 VHL 及 IAP 等由內(nèi)源性配體肽段的衍生結(jié)構(gòu)。需考慮具體的靶標(biāo)蛋白所在細(xì)胞中相應(yīng) E3 連接酶的豐度以及 PROTAC 的理化性質(zhì)參數(shù)

連接子Linker是連接 E3 連接酶配體和靶蛋白配體的化學(xué)分子。連接子的性質(zhì)對 PROTAC 的通透性、分布均有很大的影響。理想的連接子長度應(yīng)能在空間上既不影響兩個蛋白結(jié)合又能維持它們的結(jié)合。目前還有將連接子改造成多接頭、光轉(zhuǎn)換接頭的研究。

靶蛋白配體作為 PROTAC 的導(dǎo)向基團(tuán)，負(fù)責(zé)對靶蛋白的捕獲，因而需要有較高的配位能力與選擇性。在實(shí)際應(yīng)用中，蛋白質(zhì)已有激動劑均可以作為配體候選，而無相關(guān)分子報道的蛋白則可采用高通量篩選與虛擬篩選等方式尋找配體，并不要求配體與蛋白是抑制性或競爭性結(jié)合，但需對靶蛋白具有較高專一性。

PROTAC降解靶蛋白是通過泛素蛋白酶體系統(tǒng)（UPS）實(shí)現(xiàn)的，其大致過程如下，PROTAC分子結(jié)合靶蛋白（POI）和E3連接酶，形成三元復(fù)合物，給靶蛋白打上泛素化的標(biāo)簽，泛素化的蛋白被細(xì)胞內(nèi)的蛋白酶體26S識別并降解。