伊馬胺

中文名稱：N-(5-氨基-2-甲基*基)-4-(3-吡啶基)-2-氨基嘧啶

中文別名：N-(5-氨基鄰甲*基)-4-(3-吡啶基)-2-嘧啶胺;4-甲基-N3-[4-(3-吡啶基)-2-嘧啶基]-1,3-苯二胺;伊馬替尼胺;2-(5-氨基-2-甲基*胺)-4-(3-吡啶)嘧啶;伊馬替尼中間體3;

英文名稱：4-Methyl-N3-[4-(3-Pyridinyl)-2-Pyrimidinyl]-1,3-Benzenediamine

英文別名：6-Methyl-N1-(4-(pyridin-3-yl)pyrimidin-2-yl)benzene-1,3-diamine;

2-(5-Amino-2-methylanilino)-4-(3-pyridyl)pyrimidine;

4-methyl-3-N-(4-pyridin-3-ylpyrimidin-2-yl)benzene-1,3-diamine;

N-(5-Amino-2-methylphenyl)-4-(3-pyridyl)-2-pyrimidineamine;

4-Methyl-N3-[4-(3-pyridyl)-2-pyrimidinyl]-1,3-phenylenediamine;

CAS號：152460-10-1

分子式：C16H15N5

分子量：277.32400

伊馬胺

相關(guān)類別：通用試劑；醫(yī)藥中間體；抗腫瘤藥物；

N-(5-氨基-2-甲基*基)-4-(3-吡啶基)-2-氨基嘧啶 性質(zhì)

外觀與性狀：黃色固體

密度：1.266 g/cm3

熔點(diǎn)：133-1350C

沸點(diǎn)：537.325ºC at 760 mmHg

N-(5-氨基-2-甲基*基)-4-(3-吡啶基)-2-氨基嘧啶 用途與合成方法

伊馬替尼*代酪氨酸激酶抑制劑，是治療慢性粒細(xì)胞白血病(CML)歷*的一個里程碑藥物，由諾華公司于2001年推出，是靶向治療成功的*。僅殺滅髓系細(xì)胞所含的BCR-ABL，阻止細(xì)胞的增殖和腫瘤的形成，而對正常細(xì)胞無影響。還可抑PDGF介導(dǎo)的腫瘤，包括神經(jīng)膠質(zhì)瘤和前列腺癌。
上世紀(jì)八十年代，科學(xué)研究表明大多數(shù)慢性粒細(xì)胞白血病病人的粒細(xì)胞有兩條染色體發(fā)生換位，產(chǎn)生了融合激酶BCR-ABL，導(dǎo)致了該激酶活性的持續(xù)激活，從而造成細(xì)胞失控性增生—血癌。在此基礎(chǔ)上，美國Oregon健康科學(xué)大學(xué)的生物學(xué)家Druker博士提出了以BCR-ABL作為藥物靶點(diǎn)的假想，提出開發(fā)該靶點(diǎn)的激酶抑制劑治療慢性粒細(xì)胞白血病。二是先導(dǎo)物的篩選與優(yōu)化：接著，Druker與諾華公司的化學(xué)家Nick Lydon合作，從化合物庫中篩選出抑制BCR-ABL激酶的小分子抑制劑優(yōu)化后開發(fā)出伊馬替尼。三是臨床前研究和臨床試驗試驗結(jié)果表明伊馬替尼安全有效，絕大多數(shù)慢粒病人獲得*的血液學(xué)的緩解，而副作用比細(xì)胞毒抗腫瘤藥物少很多；

用途：伊馬替尼中間體，用于抗癌藥伊馬替尼的合成。

N-(5-氨基-2-甲基*基)-4-(3-吡啶基)-2-氨基嘧啶 上下游產(chǎn)品信息